- Показания
— лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
- Противопоказания и особые случаиУзнать подробнее
- Состав и форма выпуска
Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус непрозрачный, серого цвета, с надписью "Roche"; крышечка непрозрачная, светло-желтого цвета с надписью "75 mg"; содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулята, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти.
* в готовой суспензии (после разведения в воде) содержится Осельтамивира 12 мг/мл
30 г - флаконы коричневого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем и мерным стаканчиком - пачки картонные.
- Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В-фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% ( IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность. Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, в т.ч. пациентов пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое исследование среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), у которых наблюдалась лихорадка (>38°С), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 ч после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35.8 ч по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, ринита, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов - детей, у которых развивался острый средний отит и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью постконтактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1.5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
- Режим дозирования
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Для лечения гриппа взрослым и детям 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капс.) или 75 мг суспензии 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.
Детям 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии.
Рекомендованный режим дозирования суспензии Тамифлю указан в таблице.
| Масса тела | Рекомендованная доза в течение 5 дней |
| ≤ 15кг | 30 мг 2 раза/сут |
| 15 -23 кг | 45 мг 2 раза/сут |
| 23-40 кг | 60 мг 2 раза/сут |
| > 40 кг | 75 мг 2 раза/сут |
Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц , отградуированный в мг. Необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 7 дней. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.
Для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа препарат назначают по 75 мг 1 раз/сут; показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Лечение гриппа у больных с поражением почек
Пациентам с нарушениями функции почек и КК более 30 мл/мин корректировать дозу не нужно. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Профилактика гриппа у больных с поражением почек
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 мг через день.
Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют при лечении и профилактике гриппа.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется при лечении и профилактике гриппа.
Больным старческого возраста коррекция дозы не требуется при лечении и профилактике гриппа.
Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Правила приготовления суспензии
Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера. Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.
- Побочное действие
При приеме Тамифлю для лечения гриппа (по 75 мг 2 раза/сут) у взрослых наблюдались:
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата; ≥1% - диарея, боль животе.
Со стороны ЦНС: ≥1% - системное и несистемное головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость.
Со стороны дыхательной системы: ≥1% - бронхит, кашель.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребенка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей с бронхиальной астмой в возрасте 6-12 лет). Лечение суспензией осельтамивира получало 515 детей.
У >1% детей, получавших осельтамивир, наблюдались:
Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, боль в животе.
Со стороны ЛОР-органов: носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом и конъюнктивит.
Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в клинической практике были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.
- Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано.
Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота со рвотой или без нее.
Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
- Условия храниения
Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности капсул – 5 лет, порошка для приготовления суспензии - 2 года. Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8 °С в течение 10 дней.
- Отпуск из аптеки
Препарат отпускается по рецепту.
