Осельтамивир (oseltamivir)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Осельтамивир
• Показания

  Грипп типов А и В.

• Фармакологическое действие

  Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

  Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

  Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

• Режим дозирования

  Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/ не приводит к усилению эффекта.

  Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

  У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/ в течение 5 дней.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

  Средний V_d активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.

  Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T_1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.

  У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

• Противопоказания

  Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.

  Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

  Прочие: чувство усталости, слабость.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  C осторожностью применять при беременности и в период лактации.

• Особые указания

  C осторожностью применять у детей.

  У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

  Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.