Никоретте - информация для врачей

• Код ATX
  N07BA01
• Владелец регистрационного удостоверения
  Pfizer health, ab
• Поставщик
  Джонсон and джонсон ооо
• Взаимодействие с другими препаратами

  Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения может наблюдаться снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся малой широтой терапевтического действия (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).

  Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Никотин, поступающий из жевательной резинки, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.

  C_max никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.

  Распределение

  V_d никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

  Метаболизм

  Никотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.

  Выведение

  Выводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T_1/2 - около 2 ч.

  С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T_1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Прогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.

  Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).

  У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.

  У пожилых пациентов отмечается снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.