В корзине пустоТазоцин (tazocin)
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
- Показания
Лечение системных и/или местных бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами:
Взрослые и дети старше 12 лет
— инфекции нижних дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
— интраабдоминальные инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— септицемия;
— гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
— бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
— инфекции костей и суставов;
— смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
— интраабдоминальные инфекции;
— инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).
- Противопоказания и особые случаиУзнать подробнее
- Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.
1 фл. Пиперациллин натрия 2.0849 г, что соответствует содержанию Пиперациллина моногидрата 2 г тазобактам натрия 268.3 мг, что соответствует содержанию тазобактам 250 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 30 мл (12) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или пористой массы от практически белого до белого цвета.
1 фл. Пиперациллин натрия 4.1699 г, что соответствует содержанию Пиперациллина моногидрата 4 г тазобактам натрия 536.6 мг, что соответствует содержанию тазобактам 500 мг Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, динатрия эдетата дигидрат.
Флаконы бесцветного стекла вместимостью 70 мл (12) - пачки картонные.
- Фармакологическое действие
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий пиперациллин и тазобактам.
Пиперациллин представляет собой полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, проявляющий активность в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных бактерий. Ингибирует синтез мембраны клеточной стенки микроорганизма.
Тазобактам - сульфоновое производное триазолметилпенициллановой кислоты, является мощным ингибитором многих β-лактамаз (включая плазмидные и хромосомные β-лактамазы), которые часто вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам, в т.ч. к цефалоспоринам III поколения. Присутствие тазобактама в составе комбинированного препарата Тазоцина усиливает противомикробную активность и расширяет спектр действия пиперациллина за счет включения в него многих бактерий-продуцентов β-лактамазы, которые обычно устойчивы к пиперациллину и другим бета-лактамным антибиотикам. Таким образом, Тазоцин сочетает свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора β-лактамаз.
Тазоцин активен в отношении грамотрицательных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы штаммов Escherichia coli, Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia rettgery, Providencia stuartii, Plesiomonas shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в т.ч. Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerel a vaginalis; грамположительных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridance группы С, группы G), Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (коагулаза-негативные), Corynebacteria spp., Listeria monicytogenes, Nocardia spp; анаэробных бактерий, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазу, таких как Bacteroides spp. (Bacteroides bivius, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile, Clostridium perfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.
В таблице приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC).
Микроорганизмы Чувствительны Умеренно чувствительны Устойчивы Enterobacteriaceae ≤16 мг/л 32-64 мг/л ≥128 мг/л Pseudomonas spp. ≤ 64 мг/л - ≥128 мг/л Staphylococcus spp. ≤ 8 мг/л - ≥16 мг/л *Streptococcus spp. ≤ 1 мг/л - ≥2 мг/л Анаэробы ≤ 32 мг/л 64 мг/л ≥128 мг/л * Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.
In vitro был отмечен синергизм активности комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.
- Режим дозирования
Тазоцин назначают в/в медленно струйно в течение не менее чем 3-5 мин или капельно в течение 20-30 мин.
Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.
Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/1.5 г тазобактама, которую разделяют на несколько введений каждые 6-8 ч. Суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции и может достигать 18 г пиперациллина/2.25 г тазобактама, дозу которую разделяют для нескольких введений.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек
При нейтропении детям с массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, Тазоцин назначают в дозе 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на кг массы тела каждые 6 ч в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида. Детям с массой тела более 50 кг назначают такую же дозу, как взрослым, в комбинации с аминогликозидами.
При интраабдоминальной инфекции для детей с массой тела до 40 кг рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Детям с массой тела более 40 кг назначают такую же дозу, как взрослым.
Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 ч после исчезновения клинических признаков инфекции.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.
Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности
КК (мл/мин) Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама >40 Коррекция дозы не требуется 20-40 12 г/1.5 г/ 
- 4 г/500 мг через каждые 8 ч<20 8 г/1 г/ - 4 г/500 мг каждые 12 чДля пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8 г/1 г пиперациллина/тазобактама. Кроме того, поскольку при проведении гемодиализа за 4 ч выводится 30-50% пиперациллина, следует назначать одну дополнительную дозу 2 г/250 мг пиперациллина/тазобактама после каждого сеанса диализа.
Фармакокинетика пиперациллина/тазобактама у детей с почечной недостаточностью не изучена. Данных о дозах препарата при сочетании почечной недостаточности и нейтропении нет. Для детей в возрасте 2-12 лет с почечной недостаточностью рекомендуется корректировать дозу Тазоцина следующим образом.
Рекомендуемые дозы препарата для детей (масса тела <50 кг) при почечной недостаточности
КК (мл/мин) Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама > 50 мл/мин 112.5 мг/кг (100 мг пиперациллина /12.5 мг тазобактама) каждые 8 ч ≤50 мл/мин 78.75 мг/кг (70 мг пиперациллина /8.75 мг тазобактама) каждые 8 ч Данные рекомендации по коррекции дозы являются лишь ориентировочными. Каждый пациент должен находиться под пристальным наблюдением для своевременного выявления признаков передозировки. Необходимо соответствующим образом корректировать дозу препарата и интервал между его введениями.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы необходима только при наличии нарушения функции почек.
Рекомендации по приготовлению раствора
Тазоцин применяется только для в/в введения.
Препарат растворяют в одном из указанных ниже растворителей в соответствии с указанными объемами. Флакон поворачивают круговыми движениями до полного растворения содержимого (при постоянном поворачивании обычно в течение 5-10 мин). Готовый раствор представляет собой бесцветную или светло-желтую жидкость.
Дозировка/флакон (пиперациллин/тазобактам) Необходимый объем растворителя 2 г + 250 мг 10 мл 4г + 500 мг 20 мл Растворители, совместимые с Тазоцином: 0.9% раствор натрия хлорида; стерильная вода для инъекций; 5% раствор декстрозы; раствор Рингера лактат.
Затем приготовленный раствор может быть разведен до нужного для в/в введения объема (например, от 50 мл до 150 мл) одним из ниже перечисленных совместимых растворителей: 0.9% раствор натрия хлорида; стерильная вода для инъекций (максимально рекомендованный объем - 50 мл); 5% раствор декстрозы; 6% солевой раствор декстрана; раствор Рингера лактат.
Приготовленный раствор следует использовать в течение 24 ч после приготовления при хранении при температуре не выше 25°С или в течение 48 ч при хранении при температуре от 2° до 8°С
- Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (> 10%), часто (>1% и <10%), иногда (>0.1% и <1%), редко ( > 0.01% и < 0.1%), очень редко (< 0.01%).
Суперинфекции Иногда грибковые суперинфекции Система кроветворения Иногда лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения Редко анемия, кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия Очень редко агранулоцитоз, положительная прямая проба Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз Аллергические реакции Иногда аллергические реакции Редко анафилактическая/анафилактоидная реакция (включая анафилактический шок) Обмен веществ Очень редко гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемия Нервная система Иногда головная боль, бессонница Редко судороги Сердечно-сосудистая система Иногда артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит Редко "приливы" крови к коже лица Пищеварительная система Часто Диарея, тошнота, рвота Иногда запор, диспепсия, желтуха, стоматит Редко боль в животе, псевдомембранозный колит1 Гепатобилиарная система Иногда повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT) Редко гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, повышение активности ГГТ, гепатит Кожа и подкожная клетчатка Часто сыпь Иногда зуд, крапивница Редко буллезный дерматит, многоформная эритема Очень редко синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз Костно-мышечная система Редко артралгия Мочевыделительная система Иногда повышение концентрации креатинина в сыворотке крови Редко интерстициальный нефрит, почечная недостаточность Очень
редкоповышение концентрации мочевины в сыворотке крови Прочие Иногда повышение температуры, местные реакции (покраснение, уплотнение в месте введения) - Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, повышенная нейромышечная возбудимость и судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Для снижения высоких концентраций пиперациллина или тазобактама в сыворотке может быть назначен гемодиализ.
- Условия храниения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
- Отпуск из аптеки
Препарат отпускается по рецепту.