Галоперидол деканоат - информация для врачей

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Код ATX
  N05AD01
• Владелец регистрационного удостоверения
  Gedeon richter, plc.
• Поставщик
  Гедеон рихтер оао
• Взаимодействие с другими препаратами

  Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС - алкоголя, препаратов седативного и снотворного действия, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

  В комбинации с метилдопой усиливает действие последней на ЦНС, увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентации в пространстве, замедления и затруднения процессов мышления).

  Снижает антипаркинсоническое действие леводопы и других противосудорояояых средств (снижение судорожного порога галоперидолом).

  Галоперидол тормозит метаболизм трициклических антидепрассантов и ингибиторов моноаминоксидазы, поэтому может увеличиваться их уровень в плазме крови, с усилением антихолинергического действия, а также токсичности, в т.ч. в отношении сердечно-сосудистой системы.

  Фармакокинетические исследования выявляли повышение, умеренной или средней степени выраженности, уровня галоперидола в сыворотке крови при совместном с галоперидолом применении следующих препаратов: хинидин, буспирон, флуоксетин. Вслучае необходимости их комбинирования может потребоваться снижение дозы галоперидола.

  При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал) концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их совместного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы галоперидола

  В редких случаях при совместном применении галоперидола и солей лития наблюдались следующие расстройства: явления энцефалопатии, экстрапирамидные симптомы, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, стволовая мозговая симптоматика, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства носят обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации неясна При проявлении данных расстройств следует немедленно прекратить применение галоперидола.

  Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

  Галоперидол снижает эффективность применения антигипертензивных средств из группы адреноблокаторов.

  Ослабляет сосудосуживающее действие допамииа, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

  Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

  Препятствует подавлению диазоксидом высвобождения инсулина.

  При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

  Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

  Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

  Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом α-адренорецепторов).

  Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и антидискинетические средства средства могут усиливать м-холинолитическое влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

  При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств.

  Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

• Фармакокинетика

  Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови. После в/м введения абсорбция медленная и постоянная (за счет
  высвобождения из депо), C_max активного галоперидола достигается в сыворотке крови к 3-9 дню (у пожилых пациентов - 1 день), после чего снижается. T_1/2 у данной лекарственной формы составляет 3 недели.
  Равновесная плазменная концентрация достигается после 2-4 инъекций (ежемесячное введение) и составляет 4-20 мг/мл (10.6-53.2 мкмоль/л). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гемотоэнцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

  Фармакокинетика галоперидола деканоата после в/м введения носит дозозависимый характер. Между введением
  препарата в дозе менее 450 мг и достигаемым при этом уровне галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Выделение из организма происходит в форме метаболитов, 60% - с калом, 40% - с мочой.