Галоперидол деканоат (haloperidol decanoate)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Показания

  Поддерживающая терапия хронических форм шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал хороший терапевтический эффект; особенно, если имеется необходимость в применении сильнодействующего нейролептика с маловыраженным седативным действием.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

  	1 мл
  Галоперидола деканоат	70.52 мг,
  что соответствует содержанию Галоперидола	50 мг

  Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

  1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Галоперидол деканоат является антипсихотическим препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза происходит постепенное высвобождение активного действующего вещества - нейролептика галоперидола.

  Препарат по химической структуре относится к производным бутирофенона, оказывает центральное антидопаминергическое действие и является высокоэффективным нейролептиком. Блокирует постсинаптические допаминовые рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование. Высокая антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

  Седативное действие не выражено, обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

  Эффективен у пациентов, резистентных к друим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

  Терапевтический эффект может продолжаться до 6 недель.

• Режим дозирования

  Допускаются только в/м инъекции, в/в не вводить.

  Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичные мышцы.

  Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозировке галоперидола или другого нейролептика.

  Первоначально следует вводить каждые 4 недели 10-15-кратную разовую дозу перорального препарата, что составляет обычно 25-75 мг (0.5-1.5 мл) Галоперидола деканоата. Начальная доза не должна превышать 100 мг галоперидола деканоата.

  В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу препарата можно повышать постепенно по 50 мг, до достижения оптимального эффекта.

  Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 недели, составляет 20-кратную от разовой суточной пероральной дозы галоперидола.

  В зависимости от терапевтического ответа больного на галоперидол деканоат, при повторном нарастании симптомов заболевания возможно дополнительное применение галоперидола перорально. Дозировки устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного. Может быть необходимым временное прерывание курса лечения или же более частое, чем 1 раз/4 недели введение препарата. Не желательно вводить в одной инъекции больше 3-х мл препарата из-за риска возникновения дискомфортных ощущений у пациента.

  У пожилых и ослабленных больных следует применять более низкие начальные дозы – 12.5-25 мг 1 раз в 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от состояния больного, дозу препарата можно увеличить (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

• Побочное действие

  Побочные явления после введения Галоперидола деканоата теже, которые могут проявляться при применении других форм галоперидола.

  Экстрапирамидные симптомы: при длительном применении могут встречаться тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония (спастическая дисфония).

  Коррекция: следует назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия. Однако необходимо иметь в виду, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола.

  Поздняя дискинезия: как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц области лица, губ, языка или челюсти. Данное расстройство у некоторых больных может носить характер остаточных явлений. Расстройства прекращаются при возобновлении применения галоперидола, при повышении дозы или при переходе на лечение другим препаратом. При появлении признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.

  Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Применение галоперидола может вызывать ЗНС. Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, аритмиями, повышением или снижением АД, повышенным потоотделением, недержанием мочи, эпилептическими припадками, и нарушением сознания больного. Ранним признаком ЗНС часто является гипертермия. При появлении симптомов ЗНС во всех случаях необходимо прервать лечение антипсихотическими препаратами и, в условиях тщательного наблюдения, начать поддерживающую, в том числе дезинтоксикационную терапию.

  Другие побочные явления со стороны ЦHC: депрессия, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии) или психомоторное возбуждение, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), головная боль, приходящие мнестикоинтеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, чувство тревоги, страха, либо эйфория, эпилептические приладки типа "grand mal" и возобновление психотической симптоматики (развитие парадоксальной реакции).

  Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

  Со стороны эндокринной системы: из-за антидопаминового действия могут наблюдаться гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея. Редко - гипер- или гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT).

  Со стороны органов кроветворения: редко - временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

  Аллергические реакции: в частности явления крапивницы, анафилаксии, фотосенсибилизации, макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

  Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

  Лабораторные показатели: гипонатриемия.

  Другие побочные явления: алопеция, тепловой удар, увеличение массы тела, местные реакции, катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. У пожилых больных могут наблюдаться приступы закрытоугольной глаукомы.

• Передозировка

  Симптомы передозировки Галоперидола деканоата аналогичны наблюдаемым при применении других форм галоперидола. При подозрении на передозирование Галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.

  Наиболее важные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен и мышечный гипертонус, общий или локализованный тремор), артериальная гипо- иногда гипертензия, состояние выраженной заторможенности.

  В экстремальных случаях возможно наступление коматозного состояния, с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии.

  Необходимо учесть возможность развития желудочковых аритмий с удлинением интервала QT.

  Лечение: специфического антидота нет. Симптоматическая терапия:

  При коматозном состоянии необходима поддержка функции дыхательной системы, при необходимости подключение к аппарату искусственного дыхания. Необходим мониторинг ЭКГ и других жизненно-важных функций организма. Для лечения выраженной артериальной гипотензии или недостаточности кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного раствора альбумина, а также назначение вазопрессорных средств (норадреналина или дофамина).

  Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! В комбинации с галоперидолом он может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

  При тяжелых экстрапирамидных симптомах необходимо применять парентерально антипаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы. Диализ не эффективен.

• Условия храниения

  Список Б. При температуре 15-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

  При хранении в условиях более низкой температуры может наблюдаться помутнение раствора. Данное явление можно устранить при согревании ампул в руках или при выдержке в условиях комнатной температуры. Для введения можно использовать только гомогенный раствор!

  Срок годности - 5 лет.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.