- Показания
— шизофрения: лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами;
— биполярное аффективное расстройство: оланзапин в виде монотерапии или в комбинации с литием или вальпроатом показан для лечения острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз. Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен при лечении маниакальной фазы.
В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.
- Противопоказания и особые случаиУзнать подробнее
- Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, белые, с отпечатанной соответствующей идентификацией на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
- Фармакологическое действие
Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство оланзапина к серотониновым 5НТ2A/C-, 5НТ3-, 5НТ6-рецепторам, допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам, мускариновым М1-5-рецепторам, адренергическим α1-рецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. В экспериментальных исследованиях выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым 5НТ-рецепторам, допаминовым и холинергическим рецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических допаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное воздействие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотиков (нейролептиков) оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.
В двух плацебо-контролируемых и в двух из трех сравнительных контролируемых исследованиях с участием 2900 больных шизофренией показано, что оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.
- Режим дозирования
При шизофрении и сходных психотических расстройствах рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз/сут. Зипрексу можно принимать независимо от приема пищи. Терапевтические дозы колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 10 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента.
При острой мании при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата составляет 15 мг 1 раз/сут. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне 5-20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей 15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
Пациентам пожилого возраста, а также при тяжелой почечной недостаточности или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут.
Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.
- Побочное действие
Очень часто (≥10%): сонливость, увеличение массы тела. У 34% больных наблюдалось увеличение концентрации пролактина в плазме крови, которое было слабо выраженным и транзиторным (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, связанные с приемом оланзапина (т.е. гинекомастия, галакторея, увеличение молочных желез), отмечались редко. У большинства больных нормализация уровней пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.
Другим очень частым (≥10%) побочным эффектом, связанным с применением оланзапина в клинических испытаниях у больных с деменцией альцгеймеровского типа, были нарушения походки.
Часто (<10% и ≥1%): головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, запоры. Изредка наблюдалось транзиторное, асимптоматическое увеличение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); в единичных случаях - повышение уровня глюкозы в плазме крови до ≥200 мг/дл (подозрение на диабет), а также ≥160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у пациентов с исходным уровнем глюкозы ≤140 мг/дл; у некоторых пациентов отмечалась асимптоматическая эозинофилия.
В приведенной ниже таблице кратко изложены основные побочные эффекты и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний и/или в пострегистрационном периоде, при лечении различными лекарственными формами оланзапина.
| Система/Побочный эффект | Частота (%) |
| ≥10 | <10 и ≥1 | <1 и ≥0.1 | <0.1 и ≥0.01 | <0.01 |
| Организм в целом |
| 2Астения | | + | | | |
| 2Повышенная чувствительность к свету | | | + | | |
| 1Увеличение массы тела | + | | | | |
| Сердечно-сосудистая система |
| 2Брадикардия | | | + | | |
| 1Ортостатическая гипотензия | | + | | | |
| Пищеварительная система |
| 2Запоры | | + | | | |
| 2Сухость во рту | | + | | | |
| 3Гепатит | | | | | + |
| 2Повышение аппетита | | + | | | |
| Метаболические нарушения |
| 3Диабетическая кома | | | | | + |
| 3,5Диабетический кетоацидоз | | | | | + |
| 3Гипергликемия | | | | | + |
| 2Периферические отеки | | + | | | |
| 3,6Гипертриглицеридемия | | | | |
+ |
| Нервная система |
| 4Нарушение походки | + | | | | |
| 2Акатизия | | + | | | |
| 2Головокружение | | + | | | |
| 3Судорожные припадки | | | | + | |
| 2Сонливость | + | | | | |
| Кожа и придатки |
| 3Сыпь | | | | + | |
| Мочеполовая система |
| 3Приапизм | | | | | + |
| Клиническая биохимия |
| 1Увеличение АЛТ | | + | | | |
| 1Увеличение АСТ | | + | | | |
| 1Увеличение пролактина | + | | | | |
| 1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥160 мг/дл, но <200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) | | + | | | |
| 1Единичные случаи повышения уровня глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет) | | + | | | |
| Гематология |
| 1Эозинофилия | | + | | | |
| 3Лейкопения | | | | + | |
| 3Тромбоцитопения | | | | | + |
1 Оценка показателей из базы данных клинических исследований.
2 Побочные эффекты, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.
3 Побочные эффекты, зарегистрированные спонтанно при постмаркетинговых исследованиях.
4 Побочные эффекты, выявленные в клинических исследованиях у больных с деменцией альцгеймеровского типа.
5 В классификации COSTART обозначается как диабетический ацидоз.
6 В классификации COSTART обозначается как гиперлипидемия.
- Передозировка
Симптомы: очень часто (≥10%) - тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести (от седативного эффекта до комы). Другие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, артериальную гипертензию или гипотензию, аритмии сердца (< 2% случаев передозировки) и остановку сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.
Лечение: специфического антидота для оланзапина не существует. Искусственно вызывать рвоту не рекомендуется. Показаны стандартные методики дезинтоксикации (т.е. промывание желудка, прием активированного угля). Одновременный прием активированного угля снижает биодоступность оланзапина при приеме внутрь на 50-60%.
Показано симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами β-адренорецепторов, т.к. стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.
- Условия храниения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности для таблеток - 3 года.
- Отпуск из аптеки
Препарат отпускается по рецепту.
