Вазокардин - информация для врачей

Бета₁-адреноблокатор

• Код ATX
  C07AB02
• Владелец регистрационного удостоверения
  Zentiva, a.s.
• Поставщик
  Зентива
• Взаимодействие с другими препаратами

  Не рекомендуется одновременное применение Вазокардина с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

  В/в введение верапамила на фоне приема Вазокардина может спровоцировать остановку сердца.

  Одновременное применение Вазокардина с нифедипином приводит к значительному снижению АД.

  Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Вазокардином повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

  Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВП (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект Вазокардина.

  При одновременном приеме Вазокардина с этанолом отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС и увеличивается риск выраженного снижения АД; со средствами для наркоза - суммация кардиодепрессивного эффекта; с алкалоидами спорыньи - увеличение риска нарушений периферического кровообращения.

  При совместном приеме Вазокардина с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

  При сочетании Вазокардина с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.

  Урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости может наблюдаться при применении Вазокардина с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

  Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) при одновременном применении с Вазокардином приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению его эффекта.

  Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

  Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Вазокардином, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

  Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

  Вазокардин при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата метопролол быстро и почти полностью (около 95%) всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

  Распределение

  Связывание с белками плазмы составляет 10%.

  Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

  Метаболизм

  Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают бета-адреноблокирующим действием. В метаболизме метопролола принимает участие CYP2D6.

  Выведение

  T_1/2 в среднем составляет 3.5 ч (от 1 ч до 9 ч). Выводится с мочой, 5% - в неизменном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, при циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

  Метопролол не выводится при гемодиализе.