Вазокардин (vasocardin)

Бета₁-адреноблокатор

• Показания

  — артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;

  — тахикардия;

  — ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;

  — нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

  — тиреотоксикоз (в составе комплексной терапии);

  — профилактика приступов мигрени.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Таблетки круглые, плоские, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается мраморность.

  	1 таб.
  Метопролола тартрат	50 мг

  Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.

  Таблетки круглые, плоские, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается мраморность.

  	1 таб.
  Метопролола тартрат	100 мг

  Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид метилированный, повидон К25, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал.

  10 - блистеры (2) - пачки картонные.
  10 - блистеры (5) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

  Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca²⁺, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

  ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении - снижается.

  Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

  Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч); и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

  Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV-узел и по дополнительным путям.

  При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.

  Предупреждает развитие мигрени.

  При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов, матки) и на углеводный обмен. При применении в высоких дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

• Режим дозирования

  При артериальной гипертензии назначают в суточной дозе 50-100 мг/ в 1 - 2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 мг. Максимальная суточная доза - 200 мг.

  При стенокардии, наджелудочковых аритмиях, для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг/ в 2 приема (утром и вечером).

  Для вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

  При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией назначают в суточной дозе 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

  По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

  Препарат принимают во время или сразу после еды. Таблетки можно делить пополам, но проглатывать следует не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

  У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

  Со стороны органов чувств: редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко - снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко - гипербилирубинемия.

  Дерматологические реакции: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

  Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах - утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

  Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко - гипергликемия (у пациентов инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.

  Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

  Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

  Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях - незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

• Передозировка

  Симптомы: тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

  Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

  Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии - при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета-адреностимуляторы. При развитии судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

• Условия храниения

  Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.