В корзине пустоТаллитон - информация для врачей
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор
- Код ATX
C07AG02 - Владелец регистрационного удостоверения
Egis pharmaceuticals, plc - Поставщик
Эгис оао фармацевтический завод - Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Таллитона с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), отмечается тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
При одновременном применении Таллитона с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно класса I) отмечается развитие выраженной артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. В/в введение таких комбинаций противопоказано.
При одновременном применении Таллитона с альфа- и бета-адреномиметиками возможно развитие артериальной гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующего действия карведилола.
При одновременном применении карведилола с клонидином отмечается взаимное усиление снижения АД и ЧСС. При одновременном применении отмена должна быть постепенной, начиная с карведилола, затем через несколько дней может быть постепенно прекращен прием клонидина.
При одновременном применении Таллитона с дигоксином замедляется AV-проводимость.
При одновременном применении Таллитона с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь отмечается усиление гипотензивного действия и маскирование симптомов гипогликемии.
При одновременном применении Таллитона с нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, альфа-метилдопа, гуанфацин) отмечается усиление гипотензивного действия и снижение ЧСС.
При одновременном применении Таллитона со средствами для наркоза отмечается усиление инотропного и гипотензивного действия.
При одновременном применении Таллитона со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, этанол), отмечается взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении Таллитона с НПВС отмечается уменьшение гипотензивного действия вследствие снижения продукции простагландинов.
При одновременном применении Таллитона с эрготамином следует учитывать сосудосуживающий эффект последнего.
При одновременном применении Таллитона с производными ксантина (аминофиллины, теофиллин) отмечается уменьшение бета-адреноблокирующего действия.
Т.к. карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Таллитона с рифампицином отмечается снижение концентрации карведилола в сыворотке крови на 70%.
При одновременном применении Таллитона с барбитуратами отмечается снижение действия карведилола.
При одновременном применении Таллитона с циметидином увеличивается биодоступность карведилола на 30%.
При одновременном применении Таллитона с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении Таллитона с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.
При одновременном применении Таллитона с циклоспорином карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
- Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 25%. Cmax достигается через 1 ч после приема препарата внутрь.
Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность карведилола и величину Cmax в плазме крови, однако может увеличивать время достижения Cmax.
Распределение
Карведилол является липофильным соединением. Связывание с белками плазмы – 98-99%. Кажущийся Vd составляет приблизительно 2 л/кг.
Карведилол и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер, а также выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Каведилол метаболизируется преимущественно в печени, первично за счет образования глюкуронидов. Деметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводит к образованию 3 метаболитов с бета-адреноблокирующей активностью; 4-гидрокси метаболит как бета-адреноблокатор в 13 раз активнее карведилола. В тоже время активные метаболиты обладают более слабыми сосудорасширяющими свойствами, а 2 гидроксикарбазоловых метаболита являются более сильными антиоксидантами по сравнению с исходным соединением.
Выведение
Средний T1/2 карведилола – 6-10 ч. Клиренс плазмы крови – 590 мл/мин. Карведилол выводится преимущественно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация карведилола в плазме крови у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушениях функции почек не отмечается кумуляции препарата.
При циррозе печени кажущийся Vd значительно увеличивается, биодоступность карведилола в 4 раза больше, чем в норме, Cmax - в 5 раз больше, чем в норме.
Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.
