Кардилопин - информация для врачей

• Код ATX
  C08CA01
• Владелец регистрационного удостоверения
  Egis pharmaceuticals, plc
• Поставщик
  Эгис оао фармацевтический завод
• Взаимодействие с другими препаратами

  При проведении клинических исследований со здоровыми добровольцами установили, что амлодипин не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.

  При совместном применении Кардилопина с циметидином не выявлено изменений фармакокинетических показателей амлодипина.

  Исследования in vitro установили, что амлодипин не нарушает связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови человека.

  Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызываемые варфарином у здоровых испытуемых мужчин.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ; при этом C_max амлодипина в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 63%.

  Распределение

  Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся V_d - 21 л/кг). Связывание с белками плазмы составляет 93-96%. C_ss достигается на 7-8 день приема препарата и составляет 5-15 нг/мл.

  Метаболизм и выведение

  Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени, примерно 90% - с образованием неактивных производных пиридина. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч для больного с массой тела 60 кг). Выводится главным образом в виде метаболитов: 60% - с мочой, 20-25% - с калом, около 10% выделяется в неизмененном виде с мочой. T_1/2 - 30-35 ч (что позволяет назначать препарат 1 раз/сут).

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Фармакокинетические параметры амлодипина не изменяются при нарушении функции почек.

  У лиц пожилого возраста общий клиренс составляет примерно 19 л/ч, остальные параметры не меняются.

  При снижении клиренса у пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.