Галоперидол - информация для врачей

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Код ATX
  N05AD01
• Владелец регистрационного удостоверения
  Gedeon richter, plc.
• Поставщик
  Гедеон рихтер оао
• Взаимодействие с другими препаратами

  Галоперидол усиливает угнетающее воздействие опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя на ЦНС.

  При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

  При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.

  Галоперидол может ослаблять действие адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать парадоксальное снижение АД и тахикардию при их совместном применении.

  Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

  При комбинированном приеме с противосудорожньгми средствами (включая барбитураты), дозы последних следует повысить, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; кроме того, могут снижаться и сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может ослабевать.

  Галоперидол может снижать эффективность непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приеме дозу последних следует корректировать.

  Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность.

  При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.

  При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.

  При одновременном назначении с литием, особенно в высоких дозах, может вызывать необратимую нейроинтоксикацию, а также усиливать экстрапирамидную симптоматику.

  При одновременном приеме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов вследствии блокады галоперидолом α-адренергических рецепторов.

  Галоперидол может снижать действие бромокриптина.

  Антихолинергические, антигистаминные (1 поколения), противопаркинсонные средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.

  Тироксин может усиливать токсичность галоперидола. При гипертиреозе галоперидол можно назначать лишь при одновременном проведении соответствующей тиреостатической терапии.

  При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно повышение внутриглазного давления.

• Фармакокинетика

  Всасывается путем пассивной диффузии, в неионизированной форме, главным образом, из тонкого кишечника. Биодоступность - 60-70%. При пероральном применении C_max в крови достигаются через 2-6 ч, при в/м - через 20 мин. Терапевтический эффект наступает при плазменной концентрации 4-20-25 мг/л. V_d - 7.9±2.5 л/кг. Связь с белками крови - 92%. Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически неактивен. Также галоперидол подвергается окислительному N-деалкилированию и глюкуронированию. T_1/2 из плазмы после перорального приема - 24 ч (12-38 ч), после в/м введения - 21 ч (13-36 ч), после в/в - 14 ч (10-19 ч). Выводится в виде метаболитов с калом - 60% (в т.ч. с желчью - 15%), с мочой - 40%, (в т.ч. 1% - в неизмененном виде). Легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. через плацентарный и гематоэнцефалический, проникает в грудное молоко.