Галоперидол (haloperidol)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Показания

  — острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, (шизофрения, аффективные расстройства, психосоматические расстройства);

  — расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные и другие), в т.ч. и в детском возрасте, аутизм, синдром Жиль де ля Туретта;

  — тики, хорея Геттингтона;

  — длительно сохраняющаяся и неподдающаяся терапии икота;

  — рвота, не поддающаяся лечению классическими противорвотными средствами, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;

  — премедикация перед оперативным вмешательством.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

  	1 амп.
  Галоперидол	5 мг

  Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и.

  1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

  Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой "I|I" на одной стороне.

  	1 таб.
  Галоперидол	1.5 мг

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

  25 - блистеры (2) - пачки картонные.

  Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, без маркировки, практически без запаха.

  	1 таб.
  Галоперидол	5 мг

  Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

  25 - блистеры (2) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект. Действие галоперидола связано с блокадой центральных допаминовых (D₂) и α-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D₂-рецепторов гипоталамуса ведет к снижению температуры тела, галакторее (повышение выработки пролактина). Угнетение допаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с допаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств угнетающих функцию ЦНС.

• Режим дозирования

  Дозировка зависит от клинической реакции больного. Чаще всего, это означает постепенное повышение дозы в острой фазе заболевания, в случае поддерживающих доз - постепенное снижение дозы, чтобы обеспечить наименьшую эффективную дозу. Высокие дозы применяют лишь в случаях неэффективности меньших доз. Ниже предлагаются средние дозы.

  Раствор для в/в и в/м введения

  Для купирования психомоторного возбуждения в первые дни галоперидол назначают в/м по 2.5-5 мг 2-3, либо в/в в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза - 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на прием препарата внутрь.

  Для пациентов пожилого возраста: 0.5 – 1.5мг (0.1-0.3 мл раствора), максимальная суточная доза - 5 мг (1 мл раствора).

  Для детей старше 3-х лет доза составляет 0.025-0.05 мг/, распределенная на 2 введения. Максимальная суточная доза - 0.15 мг/кг.

  Парентеральный способ введения галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей. После достижения терапевтического эффекта следует перейти на прием препарата внутрь.

  Таблетки

  Назначают внутрь, за 30 мин до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую желудка).

  Начальная суточная доза составляет 1.5-5 мг, разделенная на 2-3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 1.5-3 мг (в резистентных случаях до 5 мг), до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10-15 мг/, при хронических формах шизофрении - 20-40 мг/, в случае необходимости дозу можно увеличить до 50-60 мг/ В среднем продолжительность курса лечения - 2-3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) - от 0.5-0.75 мг до 5 мг/ (дозу снижают постепенно).

  Детям 3-12 лет (с массой тела 15-40 кг): 0.025-0.05 мг/кг массы тела/ 2-3, повышая дозу не чаще чем 1 раз в 5-7 дней, до суточной дозы 0.15 мг/кг.

  При нарушениях поведения, синдроме Туретта: 0.05 мг/кг/, разделив на 2-3 приема и повышая дозу не чаще, чем 1 раз в 5-7 дней до 3 мг/ При аутизме - 0.025-0.05 мг/кг/

  Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3-1/2 обычной дозы для взрослых, дозу увеличивают не чаще, чем каждые 2-3 дня.

  В качестве противорвотного средства назначают внутрь по 1.5-2.5 мг.

• Побочное действие

  При низких суточных дозах (в среднем до 3-5 мг) галоперидол, обычно, хорошо переносится, побочные эффекты носят невыраженный характер. При более высоких дозах, побочные действия развиваются чаще. Наиболее часты реакции со стороны ЦНС:

  Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидньш синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

  Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, одним из первых признаков которого является повышение температуры тела.

  Состояние беспокойства, тревога, возбуждение, депрессия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции - обострение психотических расстройств.

  При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

  В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров (противопаркинсонических средств).

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, при использовании высоких доз - снижение АД; ортостатическая гипотензия, лабильность АД; очень редко - изменения со стороны ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков при высоких дозах и в случае наличия предрасположенности).

  Со стороны органов кроветворения и крови: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.

  Со стороны печени: повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

  Со стороны кожных покровов: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

  Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.

  Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, боли в грудных железах, галакторея, импотенция, усиление либидо, приапизм, увеличение массы тела.

  Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

  Прочие: повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

• Передозировка

  При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций.

  Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение, иногда повышение артериального давления, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок, удлинение интервала QTс вентрикулярной аритмией.

  Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судоролсные реакции.

  Лечение: прекращение терапии нейролептиками, при приеме внутрь - на фоне поддерживающей терапии промывание желудка, активированный уголь, если сознание не затемнено и нет сомы, судорог. При угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция легких. При гипотонии и коллапсе – в/в, для поддержания кровообращения вводят плазму или концентрированный альбумин, дофамин, или норэпинефрин в качестве вызопрессора. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается, так как может спровоцировать эстремальную гипотонию. Для купирования экстрапирамидных симптомов - центральные противопаркинсонические препараты антихолинергического действия (например, 1-2 мг мезилата бензтропина в/в или в/м). Их отмену следует проводить с осторожностью. В/в вводят диазепам, раствора глюкозы, ноотропы, витамины группы В и С. Диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

• Условия храниения

  Галоперидол таблетки 1.5 мг: хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

  Галоперидол таблетки 5 мг: хранить при температуре 15-30°С, в недоступном для детей месте.

  Галоперидол раствор для в/в и в/м введения: хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

  Срок годности 5 лет.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.