Вальдоксан (valdoxan)

Антидепрессант

• Показания

  — лечение большого депрессивного расстройства.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Действующие вещества
  agomelatine
• Состав и форма выпуска

  Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-желтого цвета, продолговатые, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

  	1 таб.
  агомелатин	25 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота, глицерол, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 6000, титана диоксид.

  Состав голубой краски: шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый.

  14 - блистеры (1) - пачки картонные.
  14 - блистеры (2) - пачки картонные.
  14 - блистеры (7) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Антидепрессант, агонист мелатонина (МТ₁- и МТ₂-рецепторов) и антагонист серотонина (5-НТ_2с-рецепторов).

  Агомелатин активен на валидированных моделях депрессии (тест наученной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), на моделях с десинхронизацией сердечного ритма, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Показано, что агомелатин не влияет на захват монаминов и не имеет сродства к α-, β-адренорецепторам, гистаминовым рецепторам, холинорецепторам, допаминовым и бензодиазепиновым рецепторам; это объясняет отсутствие у агомелатина характерных для других антидепрессантов побочных эффектов на ЖКТ, сексуальные функции и сердечно-сосудистую систему.

  Агомелатин, благодаря антагонистическому действию на серотониновые 5-НТ_2с-рецепторы, усиливает высвобождение допамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры мозга. В экспериментальных исследованиях на животных со смоделированным синдромом заторможенной фазы сна (Delayed Sleep Phase Syndrome) у слепых и старых животных было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов через стимуляцию мелатониновых рецепторов. При хроническом стрессе агомелатин препятствует возникновению "разорванного" (фрагментированного) сна. В опытах на здоровых добровольцах агомелатин не нарушал нормальную структуру сна и благотворно влиял на сон у больных депрессией. В терапевтических дозах агомелатин предотвращал развитие бессонницы и нарушений памяти с момента приема препарата и до утра. Агомелатин не вызывает привыкания, что было показано в исследовании на здоровых добровольцах с использованием визуальной аналоговой шкалы или Опросника Исследовательского Центра по изучению пагубных пристрастий (Addiction Research Center Inventory — ARCI 49 check-list). Агомелатин также исследовали на предмет возникновения синдрома отмены у больных депрессией с помощью Опросника, выявляющего признаки синдрома отмены (Discontinuation Emergent Signs and Symptoms, DESS). Установлено, что синдром отмены не развивается даже при резком прекращении лечения.

  Агомелатин не влияет на массу тела.

  В ходе программы клинического развития агомелатина исследовалась его эффективность и безопасность на фоне большого депрессивного расстройства. В плацебо сравнительном контролируемом исследовании обследовано 4500 пациентов, из которых 2500 получали препарат от 6 недель до года. Агомелатин оказался статистически значимо более эффективным по сравнению с плацебо, при этом антидепрессивный эффект наступает в течение 2 недель (разброс эффективности: от 49.1% до 61% против 34.3-46.3% в группе получавших плацебо).

  Были также получены достоверные данные об эффективности агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (показатели шкалы Гамильтона ≥25), составляющих более 2/3 популяции. Исследования с активным контролем подтвердили полученные результаты.

  Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

  Изучалось влияние агомелатина на сексуальную функцию больных депрессией с реммитирущим течением болезни. Использовалась Шкала изучения влияния на сексуальную сферу (Sex Effects Scale — SEXFX). Было показано, что агомелатин не вызывает сексуальных нарушений и не влияет на возникновение возбуждения и оргазма. У больных депрессией, начиная со второй недели лечения, агомелатин статистически значимо улучшал процесс засыпания, не вызывая при этом последующей дневной заторможенности (использовался Опросник Лидс — Leeds Questionnaire)

• Режим дозирования

  Препарат назначают внутрь.

  Рекомендуемая доза - 25 мг (1 таблетки) 1 раз/ вечером. При необходимости, после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки) 1 раз/ вечером.

  В соответствии с рекомендациями ВОЗ, лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после прекращения депрессивного эпизода.

  Вальдоксан можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.

  В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема Вальдоксан принимают в обычной дозе, не следует увеличивать дозу препарата.

  Для улучшения контроля приема препарата на блистере, содержащем таблетки, отпечатан календарь.

  Пациентам с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности препарат рекомендуется назначать в суточной дозе 25 мг (1 таблетки).

  Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

  Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.

• Побочное действие

  Клинические испытания Вальдоксана включали более 4600 пациентов. Более 2400 больных депрессией получали препарат в дозах 25-50 мг/ При этих дозах, в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях число побочных эффектов не отличалось от таковых в группе, получавших плацебо. Побочные эффекты чаще всего были незначительно или умеренно выражены и наблюдались в первые две недели лечения. Наиболее часто наблюдались головокружение, тошнота, диарея, сухость слизистой оболочки рта, боль в животе и зуд. Частота возникновения головной боли в большинстве случаев не отличалась от таковой при лечении плацебо. Побочные эффекты были преходящими и, в основном, не требовали прекращения лечения.

  При краткосрочных плацебо-контролируемых клинических испытаниях побочные реакции, которые расценивались как вероятно связанные с лечением агомелатином в дозе 25-50 мг/, представлены ниже.

  Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, < 1/10), иногда (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000 <1/1000); очень редко (<1/10 000).

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение (5.4% vs 3.1%); иногда - парестезии (0.9% vs 0.1%).

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота (7.7% vs 7.1%), сухость во рту (3.3% vs 3%), диарея (2.9% vs 2.2%), боли в эпигастрии (2.3% vs 1.3%); 0.5% - на фоне приема агомелатина в дозе 25-50 мг/ (vs 0.2% в группе плацебо) наблюдалось преходящее АСТ в 3 раза выше ВГН. В большинстве случаев эти показатели возвращались к норме без отмены лечения

  Дерматологические реакции: часто - зуд (1.0% vs 0.5%); иногда - дерматит (0.5% vs 0.4%), экзема (0.2% vs 0.1%), эритематозная сыпь (0.2% vs отсутствие реакции).

  Со стороны органа зрения: иногда - смазанное зрение (0.6% vs отсутствие реакции).

  В рамках двойных слепых исследований применения агомелатина более 6 месяцев в дозах 25-50 мг/ частота вновь выявленных побочных эффектов не отличалась от таковой по сравнению с плацебо. При длительном применении препарата не выявлено никаких новых побочных эффектов.

  Тип и частота побочных реакций не зависели от пола и возраста больных.

• Передозировка

  В исследованиях на здоровых добровольцах показано, что при приеме внутрь агомелатин хорошо переносится в дозе до 800 мг/

  Случаи передозировки агомелатина единичны. За время клинических испытаний известно о приеме дозы до 300 мг/ и до 375 мг/ в сочетании с другими психотропными средствами. Во всех этих случаях не сообщалось о каких-либо признаках или симптомах передозировки.

  Лечение: в случае передозировки специфические антидоты для агомелатина не известны. Показано проведение симптоматической терапии и обычный для таких случаев мониторинг в специализированных отделениях.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий для хранения препарата не требуется. Срок годности - 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.