Тизерцин - информация для врачей

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Код ATX
  N05AA02
• Владелец регистрационного удостоверения
  Egis pharmaceuticals, plc
• Поставщик
  Эгис оао фармацевтический завод
• Взаимодействие с другими препаратами

  Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

  Следует с осторожностью применять Тизерцин^® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

  Тизерцин^® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

  При одновременном применении с Тизерцином препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь C_max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

  После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

  Распределение

  Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

  Метаболизм

  Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

  Выведение

  T_1/2 составляет 15-30 ч.

  Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.