Тебантин (tebantin)

Противосудорожный препарат

• Показания

  — эпилепсия: для лечения парциальных эпилептических приступов, в т.ч. протекающих со вторичной генерализацией (у взрослых и детей старше 12 лет - в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии; у детей от 3 до 12 лет - в составе комбинированной терапии);

  — нейропатическая боль: для лечения у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Капсулы твердые желатиновые, размер №3, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и белым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

  	1 капс.
  Габапентин	100 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

  Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, размер №1, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и бледно-желтым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

  	1 капс.
  Габапентин	300 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

  Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.

  Капсулы твердые желатиновые, размер №0, Coni-Snap, с розовато-коричневой крышечкой и желтовато-оранжевым корпусом; содержимое капсул - белый или почти белый кристаллический порошок.

  	1 капс.
  Габапентин	400 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, тальк, магния стеарат.

  Состав желатиновой капсулы: железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин.

  10 - блистеры (5) - пачки картонные.
  10 - блистеры (10) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противоэпилептический препарат. По своему строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA). Является липофильным веществом. В терапевтических концентрациях не связывается с рецепторами GABA_A, GABA_В, бензодиазепина, глютамата, глицина и N-метил-d-аспартата. Проявляет высокую активность в отношении рецепторов головного мозга, связанных с α- и δ-структурами вольтаж-чувствительных кальциевых каналов.

  In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга, которые могут опосредовать противосудорожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

• Режим дозирования

  При эпилепсии взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в средней дозе 900-1200 мг/ Начальная доза (в первый день) составляет 300 мг 3 Максимальная суточная доза - 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 не должен превышать 12 ч.

  Желаемого терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя следующие схемы дозирования:

  А. В первый день - 300 мг габапентина:

  (по 300 мг 1 раз/ или по 100 мг 3).

  Во второй день - 600 мг габапентина:

  (по 300 мг 2 или по 200 мг 3).

  В третий день - 900 мг габапентина:

  (по 300 мг 3).

  На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг за 3 приема, т.е. по 400 мг 3

  или

  Б. В первый день можно начать с приема по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/ Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

  В зависимости от полученного эффекта дозу можно ежедневно увеличивать на 300-400 мг до достижения максимальной суточной дозы, распределенной на 3 приема. В долгосрочных клинических исследованиях дозы до 2400 мг/день переносились хорошо. В краткосрочных исследованиях дозы до 3600 мг/день были назначены небольшому количеству больных, которые хорошо переносили эти дозы.

  При лечении эпилепсии у детей в возрасте от 3 до 12 лет рекомендуемая суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг/кг, для детей 3-4 лет - 40 мг/кг. Суточная доза распределяется на 3 приема. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают дозу из расчета 10 мг/кг/, во второй день – 20 мг/кг/ и на третий день - 30 мг/кг/ Максимальная суточная доза в данном возрастном диапазоне 35-40 мг/кг.

  Таблица 2. Начальные дозы габапентина для детей 3-12 лет.

  Масса тела (кг)	Суточная доза	Первый день	Второй день	Третий день
  17-25	600 мг	200 мг х 1	200 мг х 2	200 мг х 3
  >26	900 мг	300 мг х 1	300 мг х 2	300 мг х 3

  Таблица 3. Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет.

  Масса тела (кг)	Общая суточная доза (мг)
  17-25	600
  26-36	900
  37-50	1200
  51-72	1800

  Препарат применяют длительно (2-3 года), затем доза постепенно понижается.

  При лечении нейропатической боли у взрослых, учитывая получаемый эффект и переносимость препарата, оптимальная терапевтическая доза устанавливается путем титрования. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг/

  Рекомендуемые режимы назначения препарата:

  А. В первый день 300 мг габапентина:

  (по 300 мг 1 раз/ или по 100 мг 3).

  Во второй день 600 мг габапентина:

  (по 300 мг 2 или по 200 мг 3).

  В третий день 900 мг габапентина:

  (по 300 мг 3).

  или

  Б. При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг/ Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.

  В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Максимальная суточная доза в 3600 мг распределяется на 3 приема.

  Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг/

  Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.

  Таблица 4. Рекомендуемые дозы габапентина при нарушении функции почек

  Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза габапентина на 3 приема (мг/день)
  ≥80 мл/мин	900-2400
  50-79	600-1800
  30-49	300-900
  15-29	150*-600
  <15	150*-300

  * принимать через день по 100 мг препарата 3

  Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, принимать габапентин нельзя.

  Курс лечения составляет от 1 недели до 1 месяца в зависимости от выраженности болевого синдрома. Продолжительность лечения зависит от клинической реакции на терапию.

  Капсулы следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (10.6%), головокружение (10.2%), нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушения зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность, нарушения сознания, раздражительность, повышенная нервная возбудимость, астения, бессонница, тики, гипо- или арефлексия, снижение чувствительности, звон в ушах, у детей младше 12 лет - враждебность и гиперкинезы.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, ощущение приливов крови к лицу, потепление конечностей.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, геморрагический панкреатит, запор, диарея, боли в животе, повышение аппетита, сухость в глотке, гингивит, поражения эмали зубов или изменение их цвета, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, повышенная ломкость костей, миалгии, боли в спине.

  Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, одышка, ринит.

  Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

  Дерматологические реакции: угревая сыпь, зуд, пурпура.

  Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, импотенция.

  Со стороны эндокринной системы: изменения уровня глюкозы крови в клинически значимых пределах (глюкоза крови <3.3 или >7.8 ммоль/л при норме 3.5-5.5 ммоль/л), увеличение массы тела.

  Прочие: периферические отеки, отек лица, лихорадка, жар, симптомы гриппа.

• Передозировка

  Симптомы: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и диарея.

  Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Выведение габапентина из организма возможно с помощью гемодиализа.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускают по рецепту.