Паксен (paxene)

Противоопухолевый препарат

• Показания

  —рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью /более 1 см/ после лапаротомии /в комбинации с цисплатином/ и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);

  —рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии - адъювантное лечение; после рецидива заболевания, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии - терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной стандартной терапии - терапия второй линии);

  —немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии);

  —саркома Капоши у больных СПИД (терапия второй линии, после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами).

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, желтоватого цвета раствора, без видимых механических включений.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	30 мг

  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, масло касторовое полиоксилированное.

  5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, желтоватого цвета раствора, без видимых механических включений.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	100 мг

  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, масло касторовое полиоксилированное.

  16.7 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, желтоватого цвета раствора, без видимых механических включений.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	150 мг

  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, масло касторовое полиоксилированное.

  25 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, желтоватого цвета раствора, без видимых механических включений.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	300 мг

  Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, этанол, масло касторовое полиоксилированное.

  50 мл - флаконы (1) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противоопухолевый препарат природного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

  Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

  Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

  В экспериментальных исследованиях показано, что паклитаксел обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает ухудшение репродуктивной функции.

• Режим дозирования

  Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным следует проводить премедикацию с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых Н₂ -рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения Паксена, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения Паксена.

  Паксен вводят в/в в дозе 135-175 мг/м² в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии, с интервалом между курсами 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

  Рекомендуемая доза Паксена для лечения саркомы Капоши у больных СПИД составляет 100 мг/м² в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.

  При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

  Введение Паксела не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов в периферической крови не составит, по крайней мере, 1500/мкл, а содержание тромбоцитов, по крайней мере, 100 000/мкл. Больным, у которых после введения Паксена наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мкл в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической невропатии, в ходе последующих курсов лечения дозу Паксена следует снизить на 20%.

  Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида д/и, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

  При приготовлении, хранении и введении Паксена следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

• Побочное действие

  Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

  Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

  Аллергические реакции: в первые часы после введения Паксена возможны бронхоспазм, снижение АД, боли за грудиной, приливы крови к лицу, кожные высыпания, генерализованная крапивница, ангионевротический отек. Описаны единичные случаи озноба, болей в спине.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны снижение АД, тахикардия, AV блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов и тромбофлебит; редко - повышение АД, брадикардия.

  Со стороны дыхательной системы: возможны интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны парестезии; редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотензией.

  Со стороны костно-мышечной системы: возможны артралгия, миалгия.

  Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; повышение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови; в единичных случаях - острая кишечная непроходимость, перфорация кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит, гепатонекроз, печеночная энцефалопатия.

  Дерматологические реакции: алопеция, редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

  Местные реакции: боли, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

  Прочие: астения и общее недомогание.

• Передозировка

  Симптомы: аплазия косного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

  Лечение: проведение симптоматической терапии. Антидот неизвестен.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 10° до 25°С. Срок годности - 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.