Паклитаксел-лэнс (paclitaxel-lans)

Противоопухолевый препарат

• Показания

  — комбинированная с цисплатином терапия первой линии пациентов с распространенной формой или остаточной опухолью (>1 см) рака яичников после лапаротомии;

  — терапия второй линии при метастазах рака яичников после стандартной терапии, не давшей положительного результата;

  — рак молочной железы при наличии пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение);

  — терапия первой линии после рецидива рака молочной железы, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии;

  — терапия второй линии при метастатическом раке молочной железы после неэффективной стандартной терапии;

  — комбинированная с цисплатином терапия первой линии пациентов с немелкоклеточным раком легких, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии;

  — терапия второй линии при саркоме Капоши у пациентов с СПИД после неэффективной терапии липосомальными антрациклинами.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, вязкой жидкости.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	30 мг

  Вспомогательные вещества: полиоксил 35 касторового масла (макрогол глицерилгидроксистеарат), этанол безводный.

  5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
  5 мл - флаконы (1) в комплекте с инфузионной системой - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, вязкой жидкости.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	100 мг

  Вспомогательные вещества: полиоксил 35 касторового масла (макрогол глицерилгидроксистеарат), этанол безводный.

  17 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
  17 мл - флаконы (1) в комплекте с инфузионной системой - пачки картонные.

  Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка желтоватой, вязкой жидкости.

  	1 мл	1 фл.
  Паклитаксел	6 мг	260 мг

  Вспомогательные вещества: полиоксил 35 касторового масла (макрогол глицерилгидроксистеарат), этанол безводный.

  43.4 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
  43.4 мл - флаконы (1) в комплекте с инфузионной системой - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Паклитаксел-ЛЭНС является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

  Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

  По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

• Режим дозирования

  Паклитаксел-ЛЭНС вводится в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135-175 мг/м² с интервалом между курсами 3 недели.

  Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-ЛЭНС для лечения саркомы Капоши у пациентов с СПИД составляет 100 мг/м² в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.

  Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации: при раке яичников и немелкоклеточном раке легких с цисплатином, при раке молочной железы с доксорубицином.

  При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

  Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем пациентам должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов. Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Паклитаксел-ЛЭНС.

  Введение препарата Паклитаксел-ЛЭНС не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100 000/мкл крови.

  Пациентам, у которых после введения Паклитаксела-ЛЭНС наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500/мм³ в течение 7 дней или более длительного времени) или тяжелая форма периферической невропатии в ходе последующих курсов лечения дозу Паклитаксела-ЛЭНС следует снизить на 20%.

  Раствор препарата готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

  При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-ЛЭНС следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

  Паклитаксел-ЛЭНС следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон).

• Побочное действие

  Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

  Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом, гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение (реже) АД, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов, тромбофлебит.

  Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, лучевой пневмонит у пациентов, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии; редко - судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксия, энцефалопатия, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической артериальной гипотензией.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор, увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще ACT), ЩФ, билирубина в сыворотке крови; единичные случаи - острая кишечная непроходимость, перфорация кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, ишемический колит. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

  Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

  Дерматологические реакции: алопеция; редко - нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

  Аллергические реакции: в первые часы - реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением АД, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком; единичные случаи - озноб, боли в спине.

  Прочие: астения, общее недомогание.

• Передозировка

  Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.

  Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу неизвестен.

• Условия храниения

  Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.