В корзине пусто

Оксалиплатин лахема - информация для врачей

Противоопухолевый препарат

  • Код ATX
    L01XA03
  • Владелец регистрационного удостоверения
    Pliva-lachema, a.s.
  • Поставщик
    Тева
  • Взаимодействие с другими препаратами

    Существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы in vitro при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроатом натрия не наблюдалось.

    При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина.

    Фармацевтическое взаимодействие

    Фармацевтически несовместим с 0.9% раствором натрия хлорида и другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды.

  • Фармакокинетика

    Фармакокинетика оксалиплатина после 2-часовой инфузии в дозе 130 мг/м2 с 3-недельным интервалом для плазмы, ультрафильтрата плазмы и эритроцитов представлена в таблице.

    Фармакокинетические параметры Плазма Ультрафильтрат плазмы Эритроциты
    Cкон 3.61 ±0.43 1.21 ±0.10 3.00 + 0.33
    Cmax 3.61 ±0.43 1.21 ±0.10 3.25 + 0.49
    AUC0-48 (мкг/мл × ч) 79.9 ±14.7 8.2 ±2.4 151.0 ±0.49
    AUC0-инф. (мкг/мл × ч) 207.0 ±60.9 11.9±4.6 1.326.0 ±570
    T1/2α 7.3 ±4.9 0.28 ±0.06 589.0 ± 89.9
    T1/2β 239.0 ±54.4 16.3 + 2.9 NA
    T1/2χ NA 273.0 ±19 NA
    Vss(л) 93.4±16.8 582.0 ±261 NA
    Клиренс (л/ч) 0.56 ±0.10 10.10± 3.07 0.09±0.03

    Cкон - концентрация оксалиплатина в конце инфузии;

    NA — не применимо

    Распределение

    В организме оксалиплатин распределяется следующим образом: в виде платины, связанной с белками плазмы, в виде свободной платины в плазме, а также в виде платины, связанной с эритроцитами. Связывание платины с белками плазмы к концу 2-часовой инфузии составляет 70%, через 5 дней возрастает до 95%. Около 37% введенной платины проникает в эритроциты. В результате необратимого связывания платины эритроцитами и белками плазмы, длительность T1/2 платины из крови приближается к естественной скорости обновления эритроцитов и белков сыворотки.

    Значительной кумуляции оксалиплатина не отмечали даже после 7 циклов химиотерапии.

    Метаболизм

    Основными метаболитами оксалиплатина являются (транс-1,2-диаминоциклогексан) дихлороплатина, (транс-1,2-диаминоциклогексан) монохлоромоноакваплатина и глутатион (транс-1,2-диаминоциклогексан) платина. Эти метаболиты выводятся из организма с мочой.

    Выведение

    Процесс элиминации длительный: 33% оксалиплатина выводится в течение 48 ч после 2-часовой инфузии в дозе 130 мг/м2; около половины общей дозы выводится с мочой в течение 3 дней, незначительное количество выводится с калом.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Клиренс платины у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не изучен.