Налгезин - информация для врачей
НПВС
- Код ATX
M01AE02 - Владелец регистрационного удостоверения
Krka, d.d. - Поставщик
Крка - Взаимодействие с другими препаратами
Не установлено клинически значимого взаимодействия Налгезина с варфарином, толбутамидом.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении напроксена с ингибиторами ацетилхолинэстеразы увеличивается риск развития почечной недостаточности.
Напроксен угнетает натрийуретическое действие фуросемида.
Напроксен угнетает почечный клиренс лития, что приводит к увеличению концентрации лития в плазме.
Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме крови.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, гидантоинами возможно усиление их действия.
- Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь напроксен натрия быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, достигая анальгезирующей концентрации в плазме крови быстрее, чем напроксен. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после однократного приема напроксена натрия и через 2-4 ч после приема напроксена (в зависимости от приема пищи). Прием одновременно с пищей влияет на скорость абсорбции, но не влияет на ее продолжительность. Концентрация напроксена в плазме крови повышается пропорционально повышению дозы. При превышении разовой дозы в 500 мг пропорциональность нарушается.
Распределение
Css достигается после приема 4-5 доз (т.е. на 2-3 день приема препарата) в зависимости от выбранной схемы назначения препарата. После приема препарата в средних дозах концентрация напроксена в плазме колеблется от 23 мкг/мл до 49 мкг/мл. При концентрации до 50 мкг/мл напроксен в значительной степени связывается с альбуминами плазмы (до 99.5%). При более высоких концентрациях повышается количество не связанной фракции (при концентрации 473 мкг/мл несвязанная фракция составляет 2.4%). Применение препарата в высоких дозах повышает клиренс несвязанной с белками плазмы фракции напроксена натрия. Vd составляет 10% от массы тела.
Метаболизм и выведение
Около 30% биотрансформируется в 6-диметилнапроксен, практически неактивный метаболит, биологическая активность не превышает 1% по сравнению с напроксеном.
Около 10% выводится в неизмененном виде, 60% - в виде напроксена, связанного с глюкуроновой кислотой и другими конъюгатами. 95% дозы выводится с мочой, 5% - с калом. T1/2 не зависит от концентрации в плазме и от дозы и составляет 12-15 ч. Почечный клиренс напроксена не зависит от его концентрации в плазме.