Юнидокс солютаб - информация для врачей

Антибиотик группы тетрациклина

• Код ATX
  J01AA02
• Владелец регистрационного удостоверения
  Astellas pharma europe, b.v.
• Поставщик
  Астеллас фарма юроп б.в.
• Взаимодействие с другими препаратами

  Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено 3-часовым интервалом.

  В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

  При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

  Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.

  Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.

  Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  Абсорбция - быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.

  C_max доксициклина в плазме крови (2.6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1.5 мкг/мл.

  После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/ в последующие дни концентрация доксициклина в плазме крови составляет 1.5-3 мкг/мл.

  Распределение

  Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в ткани, плохо - в спинномозговую жидкость (10-20% от концентрации в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.

  V_d - 1.58 л/кг. Через 30-45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.

  При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.

  В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.

  Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко.

  Накапливается в дентине и костной ткани.

  Метаболизм

  Метаболизируется только незначительная часть доксициклина.

  Выведение

  T_1/2 после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз - 22-23 ч.

  Приблизительно 40% принятой дозы выводится в биологически активной форме путем канальцевой секреции в почках, 20-40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  T_1/2 доксициклина у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его выведение через кишечник.

  Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.