В корзине пусто

Изокомб - информация для врачей

Противотуберкулезный препарат

  • Код ATX
    J04AM06
  • Владелец регистрационного удостоверения
    Химико-фармацевтический комбинат акрихин, оао
  • Поставщик
    Акрихин оао
  • Взаимодействие с другими препаратами

    Прием изониазида, рифампицина, этамбутола, и, особенно, пиразинамида в комбинированной лекарственной форме значительно повышает антимикробную активность в отношении МБТ. Рифампицин индуцирует некоторые ферменты системы цитохром Р450, ускоряя метаболизм преднизолона, фенитоина, хинидина, пероральных антикоагулянтов, гормональных контрацептивов, противогрибковых препаратов, циметидина, циклоспорина А.

    Изониазид снижает связь рифампицина с белками плазмы, пиразинамид замедляет экскрецию рифампицина.

    Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) ухудшает абсорбцию рифампицина.

    Прием рифампицина с ломефлоксацином и офлоксацином приводит к снижению антимикробной активности этих комбинаций в отношении МБТ.

    Антациды, опиоидные анальгетики снижают биодоступность рифампицина.

    Изониазид

    Ингибиторы МАО увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы.

    Пиридоксин, глутаминовая кислота уменьшают риск развития побочных эффектов изониазида.

    Совместный прием изониазида и циклосерина увеличивает риск развития нейротоксических побочных эффектов.

    Пиразинамид

    Пиразипамид повышает концентрацию изониазида и рифампицина в сыворотке крови, замедляя их экскрецию. При приеме рифампицина совместно с пиразинамидом повышается риск развития гепатотоксических реакций.

    Этамбутол

    Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

    Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

    Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

    Пиридоксина гидрохлорид

    Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на ЦНС и периферическую нервную систему.

  • Фармакокинетика

    Изониазид

    Приём изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Изокомба, не влияет на скорость его всасывания из желудочнокишечного тракта (ЖКТ). Проникает изониазид во многие ткани и жидкости, включая спиномозговую жидкость (СМЖ). Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Cmax ) - 2 часа, величина максимальной концентрации -6.6 мг/л, период полувыведения - 5.8 часа. Высокий Сmaxуровень максимальной концентрации и периода полувыведения (Т1/2)объясняется замедлением экскреции изониазида под влиянием пиразинамида. Изониазид практически не связывается с белками плазмы.

    Изониазид до 80-90 % экскретируется с мочой и 10% с калом в течение суток. Основные продукты метаболизма изониазида - N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота.

    Рифампицин

    После приема Изокомба здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 16.3 мг/л. При приеме препарата вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30%. Cmax рифампицина достигается через 1.5-2 часа, T1/2 составляет около 6 ч. В 3 раза меньше связывается с белками плазмы рифампицин. входящий в состав Изокомба. Около 30% препарата выводится с мочой. Рифампицин метаболизируется в печени. Основной метаболит - дезацетилрифампицип. Вес метаболиты рифампицина обладают антимикробной активностью в отношении микобактерий туберкулеза (МВТ).

    Пиразинамид

    После приема Изокомба Сmaxпиразинамида в плазме достигает 24.1 мг/л через 3 ч. Т1/2 препарата составляет в среднем 17 ч. Основной активный метаболит пиразинамида пиразиновая кислота. До 70% экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и около 4% - неизмененный препарат.

    Этамбутол

    После приема Изокомба Сmax этамбутола составляет 6.4-7.6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Cmax препарата в плазме (60%) достигается через 2 ч.

    Этамбутол экскрегируется с мочой 70% в неизмененном виде в 30% в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25% препарата связывается с белкам; плазмы.

    Пиридоксина гидрохлорид

    Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке.

    Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникают во все ткани; накапливаются преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 -15-20 дней. Выводится почками.