Хартил - информация для врачей

Ингибитор АПФ

• Код ATX
  C09AA05
• Владелец регистрационного удостоверения
  Egis pharmaceuticals, plc
• Поставщик
  Эгис оао фармацевтический завод
• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении Хартила с аллопуринолом, кортикостероидами, прокаинамидом, цитостатиками и другими веществами, вызывающими изменения крови, повышается риск нарушений со стороны системы кроветворения.

  При одновременном применении Хартила с гипогликемическими препаратами (инсулин или производные сульфонилмочевины) возможно чрезмерное снижение уровня сахара крови. Этот феномен может быть связан с тем, что ингибиторы АПФ могут повышать чувствительность тканей к инсулину.

  При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) или другими средствами, обладающими гипотензивным эффектом (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики): возможно усиление антигипертензивного действия.

  Не рекомендуется одновременный прием с рамиприлом солей калия и калийсберегающих диуретиков, гепарина из-за риска развития гиперкалиемии.

  При одновременном применении с препаратами лития наблюдается повышение концентрации лития в сыворотке крови, что приводит к повышению риска кардио- и нефротоксичности.

  НПВС и соли натрия уменьшают эффективность ингибиторов АПФ.

• Фармакокинетика

  Рамиприл имеет многофазный фармакокинетический профиль.

  Всасывание

  После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ. Степень всасывания - не менее 50-60% введенной дозы. C_max в плазме крови достигается в течение 1 ч.

  Распределение и метаболизм

  Почти полностью метаболизируется (в основном - в печени) с образованием активных и неактивных метаболитов. Его активный метаболит - рамиприлат подавляет активность АПФ примерно в 6 раз сильнее, чем рамиприл. C_max рамиприлата в плазме крови достигается через 2-4 ч. Среди известных неактивных метаболитов - дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновая кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата.

  Связывание рамиприла и рамиприлата с белками плазмы крови составляет примерно 73% и 56% соответственно.

  При приеме в обычных дозах 1 раз/ C_ss рамиприла в плазме крови достигается к 4 дню приема препарата.

  Выведение

  Т_1/2 рамиприла - 5.1 ч, Т_1/2 рамиприлата 13-17 ч.

  После приема внутрь 60% дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов) и около 40% - с калом. Около 2% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Выведение рамиприла, рамиприлата и неактивных метаболитов с мочой снижается при почечной недостаточности (что приводит к повышению их концентраций).

  Снижение ферментативной активности в печени при нарушении ее функции приводит к замедлению преобразования рамиприла в рамиприлат, что может вызвать повышение концентрации рамиприла в плазме крови.