Гапентек (gapentek)

Противосудорожный препарат

• Показания

  — лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;

  — монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;

  — как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Капсулы желтого цвета, размер №1; содержимое капсул - белый порошок.

  	1 капс.
  Габапентин	300 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, железа оксид желтый.

  10 - блистеры (5) - пачки картонные.

  Капсулы оранжевого цвета, размер №0; содержимое капсул - белый порошок.

  	1 капс.
  Габапентин	400 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, желатин, железа оксид желтый, железа оксид красный.

  10 - блистеры (5) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен c нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA. Он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_A, GABA_B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

• Режим дозирования

  Гапентек назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

  При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/ в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3.6 г/ Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/ (по 300 мг 3) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/ по следующей схеме:

  1 день - 300 мг препарата 1 раз/;

  2 день - по 300 мг 2;

  3 день - по 300 мг 3

  При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза - от 900 мг до 3.6 г/ Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/ (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/ Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

  Для детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/, кратность приема - 3 в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Гапентека у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/ при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

  Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Гапентек можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

  Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Гапентека согласно таблице:

  Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза (мг/)*
  >80	900-3600
  50-79	600-1800
  30-49	300-900
  15-29	150**-600
  <15	150**-300

  *Суточную дозу следует назначать в три приема.

  **Назначают по 300 мг через день.

  Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Гапентек, рекомендуется назначать его в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

• Побочное действие

  При лечении нейропатической боли

  Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

  Со стороны ЦНС: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор, амблиопия.

  Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит.

  Дерматологические реакции: кожная сыпь.

  Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

  При лечении парциальных судорог

  Гапентек чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась), было невозможно.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или повышение АД.

  Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.

  Со стороны системы кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.

  Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

  Со стороны дыхательной системы: пневмония, кашель, фарингит, ринит.

  Дерматологические реакции: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

  Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

  Со стороны половой системы: импотенция.

  Прочие: астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

  Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными. Отмечена дозозависимость таких явлений как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

  При применении у детей отмечались:

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота, анорексия, диарея.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия, судороги, головная боль.

  Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция, фарингит, ринит, кашель.

  Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомляемость, отит.

  Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии - головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота, сонливость.

  Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

  После резкой отмены терапии Гапентеком наиболее часто отмечались беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

  Также имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, аллергических реакций, колебаний уровня глюкозы у больных сахарным диабетом, боли в груди, повышении показателей функции печени, многоформной экссудативной эритемы (в т.ч. синдрома Стивенса-Джонсона), галлюцинаций, хореоатетоза, мышечной дискинезии и дистонии, сердцебиения, панкреатита, тромбоцитопении, шума в ушах, недержания мочи, гепатита и желтухи.

• Передозировка

  Симптомы: при однократном приеме 49 г габапентина наблюдались головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, легкая диарея.

  Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени может быть показано проведение гемодиализа.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.