Азицид - информация для врачей

Антибиотик группы макролидов - азалид

• Код ATX
  J01FA10
• Владелец регистрационного удостоверения
  Zentiva, a.s.
• Поставщик
  Зентива
• Взаимодействие с другими препаратами

  Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

  При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено. Однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного действия, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

  При совместном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина.

  При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

  При совместном применении с триазоламом снижается клиренс и увеличивается фармакологическое действие триазолама.

  Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин) за счет ингибирования азитромицином микросомального окисления в гепатоцитах.

  Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

  Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью.

  После приема внутрь 500 мг азитромицина C_max в плазме крови достигается через 2.5 - 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

  Распределение

  Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а так же его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V_d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

  Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

  В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

  Выведение

  Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T_1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/