Адолор - информация для врачей

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

• Код ATX
  M01AB15
• Владелец регистрационного удостоверения
  Фп оболенское, зао
• Поставщик
  Оболенское зао фармацевтическое предприятие
• Взаимодействие с другими препаратами

  Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

  Прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.

  Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск развития кровотечений.

  Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландина в почках).

  Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

  При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

  Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

  Повышает эффект опиоидных анальгетиков.

  Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.

• Фармакокинетика

  Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, биодоступность - 80-100% .С_max после перорального приема 10 мг - 0.7-1.1 мкг/мл, время достижения С_max - 10-78 мин.

  C_ss достигается при пероральном приеме через 24 ч при назначении 4 (выше субтерапевтической) и составляет после перорального приема 10 мг 0.39-0.79 мкг/мл. Связывание с белками плазмы - 99%. V_d - 0.15-0.33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V_d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V_d его R-энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака С_max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4) - 7.9 нг/л.

  Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

  Выводится почками (91%), через кишечник (6%). Т_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек - около 9 ч, возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

  Функция печени не оказывает влияния на Т_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т_1/2 - 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при пероральном приеме 10 мг - 0.025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19/50 мг/л при пероральном введении 10 мг - 0.016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.