Адепресс - информация для врачей

Антидепрессант

• Код ATX
  N06AB05
• Владелец регистрационного удостоверения
  Верофарм, оао
• Поставщик
  Верофарм оао
• Взаимодействие с другими препаратами

  Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса.

  В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р₄₅₀ возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств.

  При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса.

  Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость).

  При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.

  Одновременное назначение Адепресса с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта.

  Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина.

  При одновременном назначении Адепресса с фенитоином и другими противосудорожными препаратами возможно снижение концентрации пароксетина в плазме и увеличение частоты побочных эффектов.

  Пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина по сравнению с антидепрессантами, ингибирующими захват норадреналина.

• Фармакокинетика

  Всасывание

  После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

  Распределение

  Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

  Поскольку пароксетин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме.

  Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

  Метаболизм

  Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие.

  Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате "первого прохождения" через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией.

  Выведение

  T_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

  Фармакокинетика в особых клинических случаях

  Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.