Абилифай (abilify)

Антипсихотический препарат (нейролептик)

• Показания

  — лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении;

  — лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

• Противопоказания и особые случаи
  
  Узнать подробнее
• Состав и форма выпуска

  Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой "А-007" и "5" на одной стороне.

  	1 таб.
  Арипипразол	5 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, лак алюминиевый голубой.

  7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
  

  Таблетки прямоугольной формы с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой "А-008" и "10" на одной стороне.

  	1 таб.
  Арипипразол	10 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, краситель железа оксид красный.

  7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

  Таблетки круглые, желтого цвета, с фаской, с маркировкой "А-009" и "15" на одной стороне.

  	1 таб.
  Арипипразол	15 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, железа оксид желтый.

  7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

  Таблетки круглые, белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой "А-010" и "20" на одной стороне.

  	1 таб.
  Арипипразол	20 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

  7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

  Таблетки круглые, розового цвета, с фаской, с маркировкой "А-011" и "30" на одной стороне.

  	1 таб.
  Арипипразол	30 мг

  Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат, железа оксид красный.

  7 - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

• Фармакологическое действие

  Антипсихотический препарат (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D₂- и серотониновых 5HT1_а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5HT₂- рецепторов.

  Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D₂- и D₃-рецепторам, серотониновым 5HT1_a- и 5HT2_a- рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D₄-, серотониновым 5HT2_c- и 5HT7-, α₁-адренорецепторам и гистаминовым H₁-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментальных исследованиях на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

• Режим дозирования

  При шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10-15 мг 1 раз/, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/ В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/

  При маниакальные эпизодах при биполярном расстройстве Абилифай следует принимать 1 раз/ независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/ Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/ при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность препарата в дозах более 30 мг/ в клинических исследованиях не оценивалась.

  При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая в течение 6 недель в дозе 15 мг/ или 30 мг/ при начальной дозе 30 мг/, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

  Пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (классы А, В и С по шкале Чайлд-Пью) не требуется изменение дозы препарата.

  Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, коррекция дозы для этой категории больных не требуется.

• Побочное действие

  Определение частоты побочных эффектов: очень часто - ≥10%; часто - от ≥1% до <10%; нечасто – от ≥0.1% до <1%; редко - от ≥ 0.01% до < 0.1%; очень редко - ≤ 0.01%.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, тахикардия; нечасто - брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко - вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко - обмороки.

  Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, потеря аппетита; часто - диспепсия, рвота; запор; нечасто - увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко - эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко - повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

  Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, судороги; нечасто - боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко - увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - бессонница, сонливость, акатизия; часто - головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); нечасто - дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром "беспокойных ног" (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко - бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.

  Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, пневмония; нечасто - астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко - кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

  Со стороны органов чувств: часто - конъюнктивит, боль в ушах; нечасто - сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко - усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.

  Со стороны мочеполовой системы: часто - недержание мочи; нечасто - цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, меноррагия; редко - жжение в области мочеиспускательного канала, гликозурия, болезненная эрекция, боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

  Со стороны обмена веществ: часто - снижение массы тела, повышение уровня КФК; нечасто - обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко - гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

  Дерматологические реакции: часто - сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; нечасто - акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко - макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит.

  Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

  Со стороны организма в целом: часто - гриппоподобный синдром, периферические отеки, боли в грудной клетке, в шее; нечасто - боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, метеоризм, напряжение в груди; редко - боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.

• Передозировка

  В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомы: тошнота, рвота, астения, диарея и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

  Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

  Лечение: поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

  Активированный уголь (50 г), введенный через один час после приема арипипразола, уменьшал AUC и C_max арипипразола на 51% и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

  Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

• Условия храниения

  Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.

• Отпуск из аптеки

  Препарат отпускается по рецепту.