В корзине пусто

Зуклопентиксол (zuclopenthixol)

  • Препараты
    В нашей базе 3 препарата, в состав которых входит Зуклопентиксол
  • Показания

    Для приема внутрь: маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

    Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

    Для в/м введения депо формы: поддерживающая терапия при шизофрении и параноидных психозах.

  • Фармакологическое действие

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1- и D2-рецепторам.

    Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

    В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия - 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

  • Режим дозирования

    Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

    Для приема внутрь начальная доза может составлять 2-20 мг/; при необходимости возможно постепенное увеличение дозы до 75 мг/ и более.

    Для в/м введения разовая доза - 50-150 мг, в случае необходимости повторных инъекций интервал между ними должен составлять 2-3 дня.

    Для в/м введения депо формы разовая доза составляет 200-750 мг, частота введения составляет 1-4 недели и определяется клинической ситуацией.

  • Фармакокинетика

    После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.

    После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

    Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие - в сердце, селезенке, мозге и в крови.

    Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

    Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

    Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

    Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

  • Противопоказания

    Острая передозировка барбитуратов, агонистов опиоидных рецепторов, острая алкогольная интоксикация, коматозное состояние, повышенная чувствительность к зуклопентиксолу.

  • Побочное действие

    Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость (особенно при применении препарата в высоких дозах и в начале лечения), развитие экстрапирамидных нарушений (преимущественно в начале лечения), нарушение аккомодации; редко, при длительной терапии - поздняя дискинезия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, редко - незначительные преходящие изменения печеночных проб.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

  • Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

    При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

    Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

    При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

    При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

    При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется.

    Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

  • Особые указания

    Зуклопентиксол не применяют у пациентов с непереносимостью нейролептиков для приема внутрь, а также у пациентов с болезнью Паркинсона.

    С особой осторожностью применяют у пациентов с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    При длительном применении необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

    В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

    Зуклопентиксола ацетат не следует применять одновременно с гуанетидином и другими средствами с подобным механизмом действия.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.