В корзине пусто

Вальзартан (valsartan)

  • Препараты
    В нашей базе 9 препаратов, в состав которых входит Вальзартан
  • Показания

    Лечение артериальной гипертензии.

    Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

  • Фармакологическое действие

    Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

    Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство вальзартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

    Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

    Начало антигипертензивного действия вальзартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

  • Режим дозирования

    Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/ или по 40 мг 2, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

    Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

  • Фармакокинетика

    После приема внутрь вальзартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая вальзартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

    При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

    При приеме вальзартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации вальзартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

    При приеме вальзартана 1 раз/ кумуляция выражена незначительно. Концентрации вальзартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

    Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

    Плазменный клиренс вальзартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

    При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC вальзартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

  • Противопоказания

    Беременность, повышенная чувствительность к вальзартану.

  • Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

    Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

    Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

    Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

    Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

    Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

  • Взаимодействие с другими препаратами

    При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

    При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

    При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

    При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Вальзартан противопоказан к применению при беременности.

    Неизвестно, выделяется ли вальзартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

    В экспериментальных исследованиях показано, что вальзартан выделяется с грудным молоком у крыс.

  • Особые указания

    При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях вальзартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

    У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

    С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

    Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

    Безопасность и эффективность применения вальзартана у детей не установлена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При применении вальзартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.