Цетиризин (cetirizine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 14 препарата, в состав которых входит Цетиризин
• Показания

  Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

• Фармакологическое действие

  Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

• Режим дозирования

  Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/ в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/ в 1-2 приема.

  Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.

• Фармакокинетика

  Быстро всасывается из ЖКТ, C_max после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C_max и снижает величину C_max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/ в течение 10 сут C_ss в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V_d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T_1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T_1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T_1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

• Противопоказания

  Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

• Побочное действие

  Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

  Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

  В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

  Совместное назначение с теофиллином (400 мг/) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

• Особые указания

  С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

  Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

  Использование в педиатрии

  С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При превышении дозы 10 мг/ способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.