Целипролол (celiprolol)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Целипролол
• Показания

  Артериальная гипертензия, лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии.

• Фармакологическое действие

  Селективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

• Режим дозирования

  Принимают внутрь в дозе 200-400 мг 1 раз/ Максимальная доза - 600 мг/

  При нарушениях функции почек доза составляет 100 мг 1 раз/

  Длительность лечения устанавливается индивидуально.

• Фармакокинетика

  Абсорбция целипролола зависит от величины принимаемой дозы и возрастает с ее увеличением. Биодоступность после приема внутрь в дозе 100 мг - 30%, в дозе 400 мг - 70%. Одновременный прием пищи снижает уровень биодоступности целипролола (при длительном применении отмечается одинаковый уровень биодоступности как в случае приема препарата за 1 ч до еды, так и через 2 ч - после). C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. При постоянном приеме C_ss достигается через 2-3 дня. В незначительной степени (1-2%) метаболизируется в печени (этим отличается от липофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метаболизму при "первом прохождении" через печень), образуемые при этом активные метаболиты обладают кардиоселективным действием.

  Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

• Противопоказания

  AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, СССУ, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, тяжелая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелые ишемические заболевания периферических сосудов нижних конечностей (сопровождающиеся болями в покое и трофическими нарушениями), нелеченная феохромоцитома, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к целипрололу.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны повышенная усталость, головная боль, головокружение, нарушения сна, тремор; в единичных случаях при применении в высоких дозах - депрессия.

  Дерматологические реакции: кожный зуд, обострение псориаза, появление псориатиформных экзантем.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор.

  Со стороны органов чувств: снижение образования слезной жидкости.

  Со стороны эндокринной системы: редко - ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом, гипогликемия у пациентов с лабильным уровнем глюкозы в крови, снижение потенции.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: похолодание конечностей; в единичных случаях при применении в высоких дозах - AV-блокада, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность.

  Со стороны дыхательной системы: у пациентов с тяжелыми заболеваниями органов дыхания возможен бронхоспазм.

  Прочие: мышечная слабость, озноб.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении целипролола с блокаторами кальциевых каналов возможно усиление антигипертензивного действия (требуется контроль АД и других показателей гемодинамики).

  При одновременном применении с нифедипином возможно развитие отрицательного инотропного действия с явлениями сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипотензии; с верапамилом - возможны аритмия, артериальная гипотензия, брадикардия. В/в введение верапамила на фоне применении целипролола противопоказано.

  При необходимости проведения хирургической операции на фоне применения целипролола следует иметь в виду возможность отрицательного инотропного действия при применении средств для наркоза.

  При одновременном применении с метилдопой, резерпином, гуанфацином возможно значительное снижение ЧСС.

  Интервал между приемом ингибиторов МАО и целипролола должен составлять не менее 14 дней, одновременное применение не рекомендуется из-за риска значительного усиления гипотензивного эффекта.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

• Особые указания

  С осторожностью применять при гипертиреозе, миастении, депрессии.

  При феохромоцитоме применение возможно только на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

  Отмену лечения проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель, особенно у пациентов с ИБС.

  С осторожностью применять у пациентов, пользующихся контактными линзами, т.к. целипролол может уменьшать продукцию слезной жидкости.

  На фоне применения целипролола возможен положительный результат при проведении теста на допинг.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения возможно ухудшение способности к выполнению работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.