Терипаратид (teriparatide)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Терипаратид
• Показания

  Лечение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

  Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

• Фармакологическое действие

  Рекомбинантный человеческий паратиреоидный гормон. Является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона (ПТГ). Физиологическое действие ПТГ заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. ПТГ опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию кальция, а также экскрецию фосфатов почками.

  Биологическое действие ПТГ осуществляется за счет связывания со специфическими ПТГ-рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на кости и почки как и ПТГ.

  Введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов.

  Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного кальция, которое достигает максимальных значений через 4-6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16-24 ч, кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение содержания фосфора в сыворотке крови.

  На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5-10% (в т.ч. в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости и бедренной кости).

  Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под влиянием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной ткани и фиброза костного мозга).

  Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

• Режим дозирования

  Вводят п/к (в область бедра или живота) в дозе 20 мкг 1 раз/ Максимальная продолжительность лечения - 18 месяцев.

• Фармакокинетика

  Хорошо всасывается после п/к введения. При дозе 20 мкг С_max в плазме крови достигается через 30 мин и снижается до неопределяемых величин в течение 3 ч. Не накапливается в костях и других тканях. Метаболизируется преимущественно в печени посредством неспецифических T_1/2 составляет около 1 ч. ферментативных механизмов. Выводится почками.

• Противопоказания

  Предшествующая гиперкальциемия, тяжелая почечная недостаточность, метаболические заболевания костей, за исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета), повышение активности ЩФ неясного генеза; предшествующая лучевая терапия костей, метастазы и опухоли костей в анамнезе, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к терипаратиду.

• Побочное действие

  Со стороны костно-мышечной системы: наиболее часто - боли в конечностях; часто - мышечные судороги.

  Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - депрессия, головная боль, головокружение, ишиас.

  Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, диспноэ; редко - эмфизема.

  Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; редко - тахикардия, снижение АД.

  Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение.

  Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию.

  Местные реакции: редко - эритема и аллергическая реакция в месте инъекции.

  Прочие: часто - слабость, боли в грудной клетке, астения.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с препаратами дигиталиса повышается риск развития гликозидной интоксикации при гиперкальциемии.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с имеющимся или недавним обострением мочекаменной болезни (следует контролировать уровень экскреции кальция с мочой), при умеренных нарушениях функции почек, при гиповитаминозе D, клинически значимой гипокальциемии, а также на фоне терапии препаратами дигиталиса.

  При применении терипаратида возможны редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии, которые возникают в течение 4 ч после введения и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (в таких случаях пациента следует уложить в положение лежа на спине).