Тербуталин (terbutaline)

Категория: Действующие вещества

• Показания

  Купирование и профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме, хроническом бронхите, эмфиземе легких и других бронхолегочных заболеваниях, течение которых осложняется бронхообструктивным синдромом.

  Угроза преждевременных родов или самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности, а также при истмико-цервикальной недостаточности и операции наложения швов с целью ослабления маточных сокращений.

• Фармакологическое действие

  Бета-адреномиметик. Стимулирует преимущественно β₂-адренорецепторы бронхов, миометрия и в значительно меньшей степени - β₁-адренорецепторы миокарда. Оказывает бронходилатирующее действие, увеличивает мукоцилиарный клиренс, уменьшает отечность слизистой бронхов.

  Ингибирует сократительную активность миометрия.

  Стимулирует Na⁺/K⁺-транспорт в скелетных мышцах и подавляет субтетаническую активность в медленно сокращающихся мышцах.

• Режим дозирования

  С целью профилактики бронхоспазма внутрь - по 2.5-5 мг 3 При повышенной чувствительности к бета-адреномиметикам начальная доза - 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до 5 мг/

  При ингаляционном введении дозу устанавливают в зависимости от применяемой лекарственной формы.

  В акушерской практике вводят в/в капельно в течение 8 ч. Доза для одной инфузии - 5 мг. Для поддерживающей терапии назначают внутрь по 5 мг 3 Тербуталин рекомендуется применять в период от 16 до 37 недели беременности.

• Фармакокинетика

  После в/в введения кривая "концентрация-время" характеризуется фазой быстрого распределения, промежуточной фазой выведения и поздней фазой выведения. Конечный T_1/2 после многократного применения составляет 16-20 ч. При применении с пищей биодоступность уменьшается на 14-15%.

  После в/в введения однократной дозы тербуталина V_d составляет 114 л, системный клиренс - 213 мл/мин, среднее время удержания в организме - 9 ч, почечный клиренс - 149 мл/мин.

  Метаболизируется с образованием сульфатного и глюкуронового конъюгатов, которые определяются в моче.

• Противопоказания

  Декомпенсированные пороки сердца, выраженная синусовая тахикардия, экстрасистолия, гипертиреоз, повышенная чувствительность к тербуталину.

  В акушерской практике: преждевременная отслойка плаценты, сильные маточные кровотечения, внутриматочная инфекция, пиелонефрит беременных.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

  Со стороны костно-мышечной системы: тремор скелетных мышц.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Неселективные бета-адреноблокаторы (в т.ч. пропранолол) могут частично или полностью ингибировать действие бета-адреномиметиков.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применяется при беременности по показаниям и с учетом противопоказаний.

• Особые указания

  Не применяют одновременно с галогеносодержащими препаратами для ингаляционного наркоза, ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами, адреналином.

  С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, на фоне лечения кортикостероидами, трициклическими антидепрессантами, а также одновременно с другими адреномиметиками.