Теобромин (theobromine)

Категория: Действующие вещества

• Показания

  Бронхообструктивный синдром различного генеза: бронхиальная астма, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

  Легочная гипертензия, легочное сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

• Фармакологическое действие

  Бронходилататор, диметиксантин, производное пурина. Ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

  Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует дыхательный центр. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

  Расширяет внепеченочные желчные пути.

  Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.

• Режим дозирования

  Внутрь, по 250 мг 3 после приема пищи.

• Противопоказания

  Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к теобромину, а также к производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин).

• Побочное действие

  Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

  Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

  Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении теобромин повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидоа (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих ЦНС (усиливает нейротоксичность).

  Противодиарейные препараты и энтеросорбенты уменьшают абсорбцию теобромина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теобромина, что может потребовать увеличения его дозы.

  При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP(в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа действие теобромина усиливается (может потребоваться снижение его дозы).

  Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лит ия и бета-адреноблокаторов.

  Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

  С осторожностью применять одновременно с антикоагулянтами.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  С осторожностью следует применять теобромин при беременности и в период лактации.

• Особые указания

  C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при частой желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавнем кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов пожилого возраста и у детей.

  Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы теобромина.

  В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.