Сульпирид (sulpiride)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 5 препаратов, в состав которых входит Сульпирид
• Показания

  Невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью; психосоматические нарушения, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК; острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, аграмматизма, абулии; острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом или спутанностью сознания, в т.ч. при шизофрении.

• Фармакологическое действие

  Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D₂-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к "атипичным" нейролептикам. Способствует заживлению язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.

• Режим дозирования

  Внутрь взрослым - 100-300 мг/ в 2-3 приема. При необходимости вводят в/м в дозе 100-800 мг/ У детей применяют в суточной дозе 5 мг/кг.

  Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 1.6 г.

• Фармакокинетика

  После в/м введения сульпирида в дозе 100 мг C_max в плазме достигается через 30 мин, после приема внутрь в дозе 200 мг - через 4.5 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 25-35% и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью.

  Концентрация сульпирида в плазме пропорциональна дозе.

  Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Сульпирид быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество накапливается в гипофизе). С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы сульпирида.

  Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (как правило, равный почечному) составляет 126 мл/мин. T_1/2 - около 7 ч.

• Противопоказания

  Феохромоцитома, артериальная гипертензия, психомоторное возбуждение, повышенная чувствительность к сульпириду.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: возбуждение, головокружение, расстройства сна, оральный автоматизм, афазия.

  Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запор.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

  Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности. При длительном приеме в высоких дозах - галакторея, гинекомастия.

  Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ЦНС (опиоидных анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, клонидина, противокашлевых средств центрального действия), усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

  При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

  При одновременном применении с леводопой снижается эффективность сульпирида.

  Описаны случаи развития тяжелых экстрапирамидных реакций при одновременном применении сульпирида с лития карбонатом.

  При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период лактации применять с осторожностью и в минимальных эффективных дозах.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с паркинсонизмом, лиц пожилого возраста. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется снижение дозы или проведение прерывистого курса лечения.

  У пациентов с эпилепсией перед началом терапии необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. сульпирид понижает порог судорожной готовности.

  В случае появления гипертермии, которая является одним из элементов ЗНС, сульпирид следует немедленно отменить.

  В период лечения не допускать употребления алкоголя.

  С осторожностью применяют у детей.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.