Ризедроновая кислота (risedronic acid)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 2 препарата, в состав которых входит Ризедроновая кислота
• Показания

  Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема ГКС (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

• Фармакологическое действие

  Ингибитор костной резорбции. Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта - 3 мес, продолжительность терапевтического действия - 16 мес.

• Режим дозирования

  Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, запивая 200 мл воды. При деформирующем остеите взрослым - по 30 мг/ однократно в течение 2 мес. В случае рецидива заболевания или снижения активности ЩФ возможно повторение курса лечения через 2 мес. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых - 5 мг/

• Фармакокинетика

  Абсорбция на всем протяжении ЖКТ - быстрая, не зависит от дозы. Прием препарата за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, а назначение за 1 ч перед завтраком снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом препарата натощак (отсутствие приема пищи и жидкости в течение 10 ч перед едой или спустя 4 ч после еды). Связывание с белками плазмы - 24%. C_max - 1 ч. V_d- 6.3 л/кг. 60% от принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется. T_1/2 в начальной фазе - 1.5 ч, в конечной - 220 ч. Выводится с калом в неизмененном виде или почками (в течение 24 ч - 50% от всосавшейся дозы, 28 дней - 85% от всосавшейся дозы). Почечный клиренс - 105 мл/мин, общий клиренс - 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК.

• Противопоказания

  Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (в т.ч. гастралгия), дисфагия, отрыжка, глоссит, эзофагит, дуоденит, язвы пищевода и желудка, колит, диарея или запор, тошнота; иногда - нарушение функции печени.

  Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, необычная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.

  Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

  Аллергические реакции: кожная сыпь.

  Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, могут снижать абсорбцию активного вещества.

  Совместим со средствами для ЗГТ.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

  Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

• Особые указания

  C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки ЖКТ.

  Для контроля эффективности лечения рекомендуется определение активности ЩФ. Для увеличения скорости прохождения в ЖКТ и снижения нежелательного воздействия на слизистую оболочку ЖКТ пациентам не рекомендуется ложиться в течение 30 мин после приема препарата.

  Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальцияи витамина D. Во время лечения возможно незначительное асимптоматическое снижение в плазме концентраций кальция, фосфора. Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и лекарственные средства, содержащие кальций, магний, алюминий, железо.

  Зарегистрированы случаи развития остеонекроза нижней челюсти при лечении пациентов со злокачественными новообразованиями с применением бифосфонатов. Факторами риска являются злокачественные новообразования, химиотерапия, применение ГКС, недостаточная гигиена полости рта.