Рильменидин (rilmenidine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 2 препарата, в состав которых входит Рильменидин
• Показания

  Эссенциальная артериальная гипертензия.

• Фармакологическое действие

  Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов. Избирательно связывается с имидазольными I₁-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров. Связывание рильменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.

  Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.

  В терапевтических дозах длительность действия составляет 24 ч.

• Режим дозирования

  При приеме внутрь рекомендуемая доза составляет 1 мг/, через 1 мес при отсутствии ожидаемого эффекта дозу можно увеличить до 2 мг/ в 2 приема. Лечение длительное.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь быстро абсорбируется (прием пищи на скорость и полноту абсорбции практически не влияет). C_max (3.5 нг/мл) определяется через 1.5-2 ч после однократного приема 1 мг рильменидина, биодоступность составляет 100%. Связывание с белками плазмы - менее 10%. V_d - 5 л/кг. Метаболизму подвергается незначительная часть всосавшегося активного вещества (метаболиты фармакологически не активны). Выводится в основном почками - 65% в неизменном виде. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего. T_1/2 - около 8 ч, не зависит от дозы и длительности приема. C_ss устанавливается через 3 дня. У пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) T_1/2 увеличивается до 13 ч, у больных с печеночной недостаточностью - до 12 ч, у больных хронической почечной недостаточностью (КК 15 мл/мин) - до 35 ч. Выделяется с грудным молоком.

• Противопоказания

  Тяжелая депрессия, хроническая почечная недостаточность (КК<15 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к рильменидину.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, приливы жара.

  Со стороны ЦНС: бессонница, сонливость, слабость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревога, депрессия, судороги.

  Со стороны пищеварительной системы: боли в области эпигастрия, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.

  Дерматологические реакции: кожная сыпь, отеки; в единичных случаях - зуд.

  Прочие: в единичных случаях - расстройства половой функции.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с вазодилататорами, диуретиками и антигистаминными средствами усиливается антигипертензивное действие рильменидина

  При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами антигипертензивное действие рильменидина уменьшается.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Не следует применять при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. рильменидин может выделяться с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях показано, что рильменидин не оказывает тератогенного или эмбриотоксического действия.

• Особые указания

  Пациентам после перенесенного инсульта и инфаркта миокарда в период лечения требуется периодическое медицинское обследование.

  Рильменидин не следует применять при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

  Не рекомендуется применение рильменидина в сочетании с ингибиторами МАО.

  В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

  Использование в педиатрии

  Безопасность и эффективность рильменидина у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  Согласно клиническим исследованиям рильменидин в терапевтических дозах (1-2 мг/) не влияет на способность к концентрации внимания. В случае превышения терапевтической дозы или при применении в комбинации с лекарственными средствами, которые могут снизить способность к концентрации внимания возможно появление сонливости. Это следует учитывать при применении рильменидина у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.