Ралоксифен (raloxifene)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Ралоксифен
• Показания

  Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

• Фармакологическое действие

  Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани. Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.

  Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

  Не вызывает пролиферации эндометрия, увеличения размеров матки, кровянистых выделений или кровотечений в постклимактерическом периоде. Не описано случаев возникновения рака эндометрия de novo. Не вызывает гиперплазию ткани молочных желез. Уменьшает набухание и болезненность молочных желез.

  Уменьшает уровни общего холестерина и ЛПНП. Уровень ЛПВП и триглицеридов достоверно не изменяется. Снижает содержание фибриногена плазмы крови.

• Режим дозирования

  При приеме внутрь доза составляет 60 мг/ Лечение длительное.

  При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь ралоксифен быстро абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму путем глюкуронизации при "первом прохождении" через печень. В плазме крови определяются 3 конъюгированных метаболита. Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%.

  Широко распределяется в организме. V_d не зависит от дозы. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%.

  Уровень ралоксифена поддерживается благодаря энтерогепатической рециркуляции. T_1/2 составляет 27.7 ч.

  Большая часть дозы в виде неизмененного вещества и метаболитов выводится в течение 5 дней преимущественно с калом, менее 5% выводится с мочой.

• Противопоказания

  Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, заболевания печени (включая холестаз), тяжелые нарушения функции почек, маточное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак эндометрия, повышенная чувствительность к ралоксифену.

• Побочное действие

  Со стороны свертывающей системы крови: небольшая тромбоцитопения; редко - венозная тромбоэмболия (включая тромбоз глубоких вен), эмболия легочной артерии, тромбоз вен сетчатки.

  Со стороны системы кровообращения: вазодилатация (ощущение жара).

  Прочие: спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с производными кумарина возможно небольшое уменьшение протромбинового времени.

  Колестирамин значительно уменьшает абсорбцию и энтерогепатическую циркуляцию ралоксифена.

  При одновременном применении с ампициллином снижается максимальная концентрация ралоксифена в плазме, однако, степень всасывания и скорость элиминации ралоксифена не меняются.

  Не рекомендуется комбинированная терапия ралоксифеном и эстрогенами из-за отсутствия клинических данных о безопасности их одновременного применения.

  На фоне применения ралоксифена незначительно увеличивается концентрация глобулинов, связывающих гормоны, в т.ч. глобулина, связывающего половые гормоны, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, с одновременным повышением суммарной концентрации гормонов. Эти изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Предназначен только для применения у женщин в постменопаузном периоде.

  Ралоксифен может оказывать повреждающее действие на плод.

  Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с грудным молоком. При применении в период лактации может оказывать негативное влияние на развитие ребенка.

• Особые указания

  Не рекомендуется применение у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

  Если на фоне применения ралоксифена возникают заболевания или состояния, ведущие к длительной иммобилизации, лечение необходимо прекратить. Возобновление терапии возможно только после восстановления двигательных функций.

  В период лечения следует дополнительно назначать препараты кальция. При развитии маточного кровотечения необходимо полное обследование.