Октреотид (octreotide)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 6 препаратов, в состав которых входит Октреотид
• Показания

  Акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

• Фармакологическое действие

  Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

• Режим дозирования

  В большинстве случаев применяют п/к. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости.

  При акромегалии начальная доза составляет 50-100 мкг 2-3, затем дозу постепенно повышают (в среднем до 100-200 мкг 3).

  Максимальная суточная доза при акромегалии составляет 1.5 мг.

  При опухолях ЖКТ и поджелудочной железы начальная доза составляет 50 мкг 1-2, затем ее постепенно повышают, обычно до 100-200 мкг 3, иногда и выше.

  При диарее у больных СПИД начальная доза - 100 мкг 3 с постепенным увеличением до 250 мкг 3

  Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе - вводят 100 мкг за 1 ч до операции, далее - по 100 мкг 3 в течение 7 дней после операции.

  Рекомендуется вводить между приемами пищи или перед сном.

• Фармакокинетика

  После п/к инъекции быстро и полностью всасывается в системный кровоток. C_max активного вещества в плазме достигается в течение 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.

  Общий клиренс составляет 160 мл/мин. T_1/2 после п/к инъекции - 100 мин. После в/в введения процесс выведения происходит в 2 фазы, с T_1/2 10 мин и 90 мин, соответственно.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к октреотиду.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко - сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях - образование камней в желчном пузыре.

  Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Аналоги соматостатина могут уменьшать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением гормона роста.

  При одновременном применении повышается биодоступность бромокриптина; с инсулином - возможно усиление гипогликемического действия; с циклоспорином - уменьшается всасывание циклоспорина, с циметидином - замедляется всасывание циметидина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности и в период лактации октреотид следует применять только по строгим показаниям.

• Особые указания

  Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что октреотид не обладает противоопухолевой активностью.