Метформин (metformin)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 23 препарата, в состав которых входит Метформин
• Показания

  Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый ) - c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

  Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый ) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).

• Фармакологическое действие

  Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.

  Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

• Режим дозирования

  Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня - по 500 мг 3 или по 1 г 2 во время или после еды. С 4-го дня по 14 день - по 1 г 3 После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/

  При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/ режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/ через день). Если пациент получает более 40 ЕД/, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.

• Фармакокинетика

  Метформин абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.

  Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.

  T_1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.

  При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.

• Противопоказания

  Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.

  Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).

  Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).

  Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.

  При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

  Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан при беременности и в период лактации.

• Особые указания

  Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.

  Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.

  Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.

  В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.

  Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

  Применять метформин в составе комбинированной терапии с инсулином рекомендуется в условиях стационара.