Ìåòôîðìèí (metformin)
Êàòåãîðèÿ: Äåéñòâóþùèå âåùåñòâà
- Ïðåïàðàòû
 íàøåé áàçå 23 ïðåïàðàòà, â ñîñòàâ êîòîðûõ âõîäèò Ìåòôîðìèí - Ïîêàçàíèÿ
Ñàõàðíûé äèàáåò òèïà 1 (èíñóëèíçàâèñèìûé ) - c öåëüþ ñíèæåíèÿ ïîòðåáíîñòè â èíñóëèíå è ïðåäîòâðàùåíèÿ óâåëè÷åíèÿ ìàññû òåëà (â êà÷åñòâå äîïîëíåíèÿ ê èíñóëèíîòåðàïèè).
Ñàõàðíûé äèàáåò òèïà 2 (èíñóëèííåçàâèñèìûé ) â ñëó÷àå íåýôôåêòèâíîñòè äèåòîòåðàïèè (îñîáåííî ïðè îæèðåíèè).
- Ôàðìàêîëîãè÷åñêîå äåéñòâèå
Ïåðîðàëüíîå ãèïîãëèêåìè÷åñêîå ñðåäñòâî èç ãðóïïû áèãóàíèäîâ (äèìåòèëáèãóàíèä). Ìåõàíèçì äåéñòâèÿ ìåòôîðìèíà ñâÿçàí ñ åãî ñïîñîáíîñòüþ ïîäàâëÿòü ãëþêîíåîãåíåç, à òàêæå îáðàçîâàíèå ñâîáîäíûõ æèðíûõ êèñëîò è îêèñëåíèå æèðîâ. Ìåòôîðìèí íå âëèÿåò íà êîëè÷åñòâî èíñóëèíà â êðîâè, íî èçìåíÿåò åãî ôàðìàêîäèíàìèêó çà ñ÷åò ñíèæåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ ñâÿçàííîãî èíñóëèíà ê ñâîáîäíîìó è ïîâûøåíèÿ ñîîòíîøåíèÿ èíñóëèíà ê ïðîèíñóëèíó. Âàæíûì çâåíîì â ìåõàíèçìå äåéñòâèÿ ìåòôîðìèíà ÿâëÿåòñÿ ñòèìóëÿöèÿ óñâîåíèÿ ãëþêîçû ìûøå÷íûìè êëåòêàìè.
Ìåòôîðìèí óñèëèâàåò êðîâîîáðàùåíèå â ïå÷åíè è óñêîðÿåò ïðîöåññ ïðåâðàùåíèÿ ãëþêîçû â ãëèêîãåí. Ñíèæàåò óðîâåíü òðèãëèöåðèäîâ, ËÏÍÏ, ËÏÎÍÏ. Ìåòôîðìèí óëó÷øàåò ôèáðèíîëèòè÷åñêèå ñâîéñòâà êðîâè çà ñ÷åò ïîäàâëåíèÿ èíãèáèòîðà àêòèâàòîðà ïëàçìèíîãåíà òêàíåâîãî òèïà.
- Ðåæèì äîçèðîâàíèÿ
Ïàöèåíòàì, íå ïîëó÷àþùèì èíñóëèí, â ïåðâûå 3 äíÿ - ïî 500 ìã 3
èëè ïî 1 ã 2
âî âðåìÿ èëè ïîñëå åäû. Ñ 4-ãî äíÿ ïî 14 äåíü - ïî 1 ã 3
Ïîñëå 15-ãî äíÿ äîçó ðåãóëèðóþò ñ ó÷åòîì óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè è â ìî÷å. Ïîääåðæèâàþùàÿ äîçà ñîñòàâëÿåò 100-200 ìã/
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè èíñóëèíà â äîçå ìåíåå 40 ÅÄ/
ðåæèì äîçèðîâàíèÿ ìåòôîðìèíà òîò æå, ïðè ýòîì äîçó èíñóëèíà ìîæíî ïîñòåïåííî ñíèæàòü (íà 4-8 ÅÄ/
÷åðåç äåíü). Åñëè ïàöèåíò ïîëó÷àåò áîëåå 40 ÅÄ/
, òî ïðèìåíåíèå ìåòôîðìèíà è ñíèæåíèå äîçû èíñóëèíà òðåáóåò áîëüøîé îñòîðîæíîñòè è ïðîâîäèòñÿ â ñòàöèîíàðå.
- Ôàðìàêîêèíåòèêà
Ìåòôîðìèí àáñîðáèðóåòñÿ èç ÆÊÒ. Cmax â ïëàçìå äîñòèãàåòñÿ ïðèìåðíî ÷åðåç 2 ÷ ïîñëå ïðèåìà âíóòðü. ×åðåç 6 ÷ âñàñûâàíèå èç ÆÊÒ çàêàí÷èâàåòñÿ è êîíöåíòðàöèÿ ìåòôîðìèíà â ïëàçìå ïîñòåïåííî ñíèæàåòñÿ.
Ïðàêòè÷åñêè íå ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêàìè ïëàçìû. Íàêàïëèâàåòñÿ â ñëþííûõ æåëåçàõ, ïå÷åíè è ïî÷êàõ.
T1/2 - 1.5-4.5 ÷. Âûâîäèòñÿ ïî÷êàìè.
Ïðè íàðóøåíèÿõ ôóíêöèè ïî÷åê âîçìîæíà êóìóëÿöèÿ ìåòôîðìèíà.
- Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Âûðàæåííûå íàðóøåíèÿ ôóíêöèè ïå÷åíè è ïî÷åê, ñåðäå÷íàÿ è äûõàòåëüíàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îñòðàÿ ôàçà èíôàðêòà ìèîêàðäà, õðîíè÷åñêèé àëêîãîëèçì, äèàáåòè÷åñêàÿ êîìà, êåòîàöèäîç, ëàêòîàöèäîç (â ò.÷. â àíàìíåçå), ñèíäðîì äèàáåòè÷åñêîé ñòîïû, áåðåìåííîñòü, ëàêòàöèÿ, ïîâûøåííàÿ ÷óâñòâèòåëüíîñòü ê ìåòôîðìèíó.
- Ïîáî÷íîå äåéñòâèå
Ñî ñòîðîíû ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû: âîçìîæíû (îáû÷íî â íà÷àëå ëå÷åíèÿ) òîøíîòà, ðâîòà, äèàðåÿ.
Ñî ñòîðîíû ýíäîêðèííîé ñèñòåìû: ãèïîãëèêåìèÿ (ïðåèìóùåñòâåííî ïðè ïðèìåíåíèè â íåàäåêâàòíûõ äîçàõ).
Ñî ñòîðîíû îáìåíà âåùåñòâ: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ - ìîëî÷íîêèñëûé àöèäîç (òðåáóåò ïðåêðàùåíèÿ ëå÷åíèÿ).
Ñî ñòîðîíû ñèñòåìû êðîâåòâîðåíèÿ: â îòäåëüíûõ ñëó÷àÿõ - ìåãàëîáëàñòíàÿ àíåìèÿ.
- Âçàèìîäåéñòâèå ñ äðóãèìè ïðåïàðàòàìè
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ïðîèçâîäíûìè ñóëüôîíèëìî÷åâèíû, àêàðáîçîé, èíñóëèíîì, ñàëèöèëàòàìè, èíãèáèòîðàìè ÌÀÎ, îêñèòåòðàöèêëèíîì, èíãèáèòîðàìè ÀÏÔ, ñ êëîôèáðàòîì, öèêëîôîñôàìèäîì âîçìîæíî óñèëåíèå ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ìåòôîðìèíà.
Ïðè îäíîâðåìåííîì ïðèìåíåíèè ñ ÃÊÑ, ãîðìîíàëüíûìè êîíòðàöåïòèâàìè äëÿ ïðèåìà âíóòðü, àäðåíàëèíîì, ãëþêàãîíîì, ãîðìîíàìè ùèòîâèäíîé æåëåçû, ïðîèçâîäíûìè ôåíîòèàçèíà, òèàçèäíûìè äèóðåòèêàìè, ïðîèçâîäíûìè íèêîòèíîâîé êèñëîòû âîçìîæíî óìåíüøåíèå ãèïîãëèêåìè÷åñêîãî äåéñòâèÿ ìåòôîðìèíà.
Îäíîâðåìåííûé ïðèåì öèìåòèäèíà ìîæåò óñèëèòü ðèñê ðàçâèòèÿ ëàêòîàöèäîçà.
- Ïðèìåíåíèå ïðè áåðåìåííîñòè è êîðìëåíèè ãðóäüþ
Ïðîòèâîïîêàçàí ïðè áåðåìåííîñòè è â ïåðèîä ëàêòàöèè.
- Îñîáûå óêàçàíèÿ
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíåíèå ïðè îñòðûõ èíôåêöèÿõ, îáîñòðåíèè õðîíè÷åñêèõ èíôåêöèîííî-âîñïàëèòåëüíûõ çàáîëåâàíèé, òðàâìàõ, îñòðûõ õèðóðãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèÿõ, îïàñíîñòè äåãèäðàòàöèè.
Íå ïðèìåíÿþò ïåðåä õèðóðãè÷åñêèìè îïåðàöèÿìè è â òå÷åíèå 2 äíåé ïîñëå èõ ïðîâåäåíèÿ.
Íå ðåêîìåíäóåòñÿ ïðèìåíÿòü ìåòôîðìèí ó ïàöèåíòîâ ñòàðøå 60 ëåò è ëèö, âûïîëíÿþùèõ òÿæåëóþ ôèçè÷åñêóþ ðàáîòó, ÷òî ñâÿçàíî ñ ïîâûøåííûì ðèñêîì ðàçâèòèÿ ìîëî÷íîêèñëîãî àöèäîçà.
 ïåðèîä ëå÷åíèÿ íåîáõîäèìî êîíòðîëèðîâàòü ôóíêöèþ ïî÷åê; îïðåäåëåíèå ñîäåðæàíèÿ ëàêòàòà â ïëàçìå ñëåäóåò ïðîâîäèòü íå ðåæå 2 ðàç â ãîä, à òàêæå ïðè ïîÿâëåíèè ìèàëãèè.
Âîçìîæíî ïðèìåíåíèå ìåòôîðìèíà â êîìáèíàöèè ñ ïðîèçâîäíûìè ñóëüôîíèëìî÷åâèíû.  ýòîì ñëó÷àå íåîáõîäèì îñîáî òùàòåëüíûé êîíòðîëü óðîâíÿ ãëþêîçû â êðîâè.
Ïðèìåíÿòü ìåòôîðìèí â ñîñòàâå êîìáèíèðîâàííîé òåðàïèè ñ èíñóëèíîì ðåêîìåíäóåòñÿ â óñëîâèÿõ ñòàöèîíàðà.