Мелоксикам (meloxicam)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 19 препаратов, в состав которых входит Мелоксикам
• Показания

  Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

• Фармакологическое действие

  НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

  В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

• Режим дозирования

  Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/

  Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

  Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/ невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

  Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

  Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

  T_1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

  Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

• Противопоказания

  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

• Побочное действие

  Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

  Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

  Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

  Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

  Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

  При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

  При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

  При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

  При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

  При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

  При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности.

  При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.