Мапротилин (maprotiline)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Мапротилин
• Показания

  Депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

• Фармакологическое действие

  Тетрациклический антидепрессант. Антидепрессивный эффект объясняют стимуляцией моноаминергических процессов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Наиболее выражено влияние на захват норадреналина, при этом действие на захват серотонина незначительное. Обладает антигистаминной активностью и умеренной антихолинергической активностью.

  Оказывает анксиолитическое, седативное, антигистаминное, а также адрено- и холиноблокирующее действие.

• Режим дозирования

  Устанавливают индивидуально. Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения - 1-3 Пациентам пожилого возраста - по 10 мг 3; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза - 25-150 мг.

  Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно - 150 мг, в условиях стационара - 225 мг.

• Фармакокинетика

  При приеме внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается через 8 ч. Связывание с белками составляет около 89%. V_d - 23 л/кг.

  T_1/2 составляет в среднем 43 ч. 57% выводится с мочой, 30% - с калом; 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.

• Противопоказания

  Ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки, эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе, выраженные нарушения функции печени и/или почек, глаукома, заболевания предстательной железы, лактация.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко - приступы судорог; галлюцинации.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; редко - нарушения сердечного ритма.

  Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко - холестатическая желтуха.

  Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз.

  Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

  Со стороны эндокринной системы: редко - гинекомастия.

  Прочие: редко - припухлость мошонки.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом и этанолсодержащими препаратами возможно выраженное усиление угнетающего влияния на ЦНС.

  При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

  При одновременном применении с ингибиторами МАО возникает риск развития гиперпирексии, тремора, генерализованных клонических судорог, делирия.

  При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени (барбитуратов, карбамазепина, контрацептивов для приема внутрь) возможно усиление метаболизма мапротилина и снижение его эффективности. Возможно повышение концентраций фенитоина или карбамазепина в плазме крови и учащение свойственных им побочных реакций. В случае таких комбинаций может потребоваться пересмотр режима дозирования препаратов.

  При одновременном применении мапротилин может усиливать антикоагулянтное действие кумариновых производных вследствие ингибирования их метаболизма в печени.

  При одновременном применении с бензодиазепинами возможно усиление седативного действия.

  При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, (с пропранололом) возможно повышение концентрации мапротилина в плазме крови.

  При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, с инсулином возможно потенцирование гипогликемического действия.

  При одновременном применении гормонов щитовидной железы повышается риск развития аритмии.

  При одновременном применении мапротилин может потенцировать сердечно-сосудистые эффекты адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина, фенилэфрина), в т.ч. и в тех случаях, когда они входят в состав капель в нос или местных анестетиков (например, использующихся в стоматологии).

  При одновременном применении с гуанетидином, бетанидином, резерпином, клонидином, альфа-метилдопой возможно уменьшение или угнетение антигипертензивного действия.

  При одновременном применении с тиоридазином возможно развитие тяжелых аритмий.

  При одновременном применении с флуоксетином, флувоксамином возможно значительное повышение концентрации мапротилина в плазме крови и развитие соответствующих побочных эффектов, которые, вследствие длительного периода полувыведения флуоксетина и флувоксамина, могут сохраняться длительное время.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности применение мапротилина возможно только в исключительных случаях при отсутствии альтернативных средств. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения мапротилина при беременности у человека не проведено.

  Мапротилин выделяется с грудным молоком в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

  В экспериментальных исследованиях неблагоприятного действия мапротилина на плод не обнаружено.

• Особые указания

  С особой осторожностью применяют у пациентов с хроническим алкоголизмом, бронхиальной астмой, повышением внутриглазного давления, при задержке мочи в анамнезе, маниакально-депрессивном психозе, сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции ЖКТ, нарушениях функции печени, гипертиреозе, инфаркте миокарда в анамнезе, шизофрении, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам.

  При склонности к ортостатической гипотензии показан регулярный контроль АД.

  При применении мапротилина риск развития эпилептических припадков, нарушений дыхания и кардиотоксичности выше, чем при применении трициклических антидепрессантов.

  Мапротилин следует применять не ранее чем через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. При одновременном применении с флуоксетином рекомендуется уменьшить дозу мапротилина в 2 раза.

  Безопасность и эффективность применения мапротилина у детей не установлена.

  В период лечения не допускать употребления алкоголя.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.