Лозартан (losartan)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 18 препаратов, в состав которых входит Лозартан
• Показания

  Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность на фоне ИБС (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

• Фармакологическое действие

  Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT₁ (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

• Режим дозирования

  Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/ или увеличена до 100 мг/, в последнем случае возможно применение 2

• Фармакокинетика

  После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C_max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

  T_1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

• Противопоказания

  Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

  Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

  Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

  Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

  Со стороны ЦНС: головная боль.

  Дерматологические реакции: зуд.

  Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

  При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

  При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

  Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

  При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

  При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

  В экспериментальных исследованиях показано, что лозартан вызывает дефекты развития и приводит к смерти плода или новорожденного. Полагают, что это связано с фармакологически опосредованным влиянием лозартана на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком у человека. Однако в исследованиях на крысах лозартан и его активный метаболит были обнаружены в грудном молоке в значительных концентрациях.

• Особые указания

  С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.

  Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

  У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

  При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

  У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

  В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

  Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

  Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.