Ламотригин (lamotrigine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 9 препаратов, в состав которых входит Ламотригин
• Показания

  Парциальные и генерализованные тонико-клонические судорожные припадки (чаще в случаях резистентности к лечению другими противосудорожными средствами).

• Фармакологическое действие

  Противосудорожное средство. Механизм действия связан с влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптической мембраны. Это приводит к уменьшению выделения в синаптическую щель медиаторов, в первую очередь глутамата - возбуждающей аминокислоты, играющей важную роль в формировании эпилептических разрядов в головном мозге.

• Режим дозирования

  При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет начальная разовая доза составляет 25-50 мг, поддерживающие дозы - 100-200 мг/ В редких случаях могут потребоваться дозы 500-700 мг/

  Для детей в возрасте от 2 до 12 лет начальная доза составляет 0.2-2 мг/кг/, поддерживающая - 1-15 мг/кг/

  Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 2 до 12 лет, в зависимости от применяемой схемы лечения, составляет 200-400 мг.

  Частота приема, интервалы между приемами при повышении дозы зависят от применяемой схемы лечения, реакции пациента на проводимое лечение.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь ламотригин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме достигается примерно через 2.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 55%. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием основного метаболита N-глюкуронида.

  T_1/2 у взрослых составляет в среднем 29 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболита; около 8% активного вещества выводится в неизмененном виде.

  T_1/2 у детей меньше, чем у взрослых.

• Противопоказания

  Тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к ламотригину.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, чувство усталости, агрессивность, спутанность сознания.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения функции печени.

  Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

  Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно макуло-папулезная), ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лимфаденопатия.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с противосудорожными средствами - индукторами метаболизма в печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном) ускоряется метаболизм ламотригина. При одновременном применении ламотригина и карбамазепина или фенитоина происходит уменьшение T_1/2 ламотригина. Имеются сообщения о головокружении, атаксии, диплопии, нечеткости зрения и тошноте у пациентов, принимающих карбамазепин после начала лечения ламотригином.

  Вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием вальпроата натрия, при одновременном применении замедляется метаболизм ламотригина, увеличивается T_1/2 ламотригина.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Клинические данные о безопасности применения ламотригина при беременности и в период лактации недостаточны.

  При решении необходимости применения при беременности следует сопоставить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

  Предварительные данные показывают, что ламотригин проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей 40-45% от концентрации в плазме. У небольшого числа грудных детей, матери которых получали ламотригин, не отмечено побочного действия.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

  Не следует применять ламотригин у пациентов пожилого возраста.

  При появлении выраженных кожных аллергических реакций применение ламотригина следует прекратить.

  При внезапной отмене ламотригина возможно усиление проявлений эпилепсии, поэтому необходимо постепенно прекращать лечение, уменьшая дозу в течение 2 недель.

  При одновременном применении с карбамазепином возможны головокружение, диплопия, атаксия, нарушения зрения, тошнота. Эти явления, как правило, проходят при уменьшении дозы карбамазепина.

  Не следует применять ламотригин у детей в возрасте до 2 лет.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.