Лакосамид (lacosamide)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Лакосамид
• Показания

  В качестве дополнительной терапии для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у пациентов с эпилепсией в возрасте 16 лет и старше.

• Фармакологическое действие

  Противоэпилептический препарат. В электрофизиологических исследованиях показано, что лакосамид селективно повышает медленную активацию вольтажных управляемых импульсами натриевых каналов, что приводит к уменьшению повышенной возбудимости нейрональных мембран. Более того, лакосамид обладает потенциалом взаимодействия с медиатором коллапсина-2 (collapsin response mediator protein-2; CRMP-2), фософопротеином, который экспрессируется главным образом в нервной системе и участвует в процессах нейрональной дифференциации и контроле аксонального роста.

• Режим дозирования

  При приеме внутрь начальная доза - по 50 мг 2 В зависимости от эффективности и переносимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза - 400 мг (по 200 мг 2). Отмену лечения проводят постепенно уменьшая дозу.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь лакосамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. T_max составляет приблизительно 0.5-4 ч. После в/в введения C_max достигается в конце инфузии. V_d составляет около 0.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет менее 15%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C19 с образованием фармакологически неактивного O-десметильного метаболита. Изучение взаимодействия с омепразолом (ингибитором CYP2C19) показало отсутствие клинически значимых изменений концентрации лакосамида в плазме крови, поэтому значение данного пути метаболизма является минимальным.

  T_1/2 составляет около 13 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (около 40%), в виде O-десметильного метаболита (менее 30%) и других метаболитов; менее 0.5% определяется в кале.

• Противопоказания

  AV-блокада II и III степени, повышенная чувствительность к лакосамиду.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение координации движений, сонливость, тремор, нистагм, нарушения памяти, когнитивные расстройства, депрессия, гипестезия, дизартрия, нарушение концентрации внимания.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, метеоризм, диспепсия, сухость во рту.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала PR, AV-блокада, синкопе, брадикардия.

  Со стороны органов чувств: лабиринтное головокружение (вертиго), диплопия, расплывчатость зрения, шум в ушах.

  Прочие: астения, нарушение походки, слабость, ссадины на коже, повышенный травматизм, кожный зуд, мышечные спазмы.

• Взаимодействие с другими препаратами

  С осторожностью следует применять лакозамид у пациентов, получающих препараты, которые способны вызывать пролонгирование интервала PR (в т.ч. карбамазепин, ламотригин, прегабалин) и у пациентов, получающих антиаритмики I класса.

  При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал в различных дозах) отмечалось уменьшение AUC лакозамида на 25%.

  При одновременном применении лакозамида с 1-3 противоэпилептическими препаратами у пациентов наблюдались нарушения функциональных тестов печени (повышение активности печеночных трансаминаз).

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Не рекомендуется применение лакосамида при беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

  При необходимости применении лакосамида в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• Особые указания

  При применении противоэпилептических препаратов, включая лакосамид, повышается риск суицидальных попыток и суицидального поведения, независимо от показаний, по которым применяется препарат.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  В период лечения пациенты должны избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, т.к. лакосамид может вызвать головокружение и диплопию.