Кандесартан (candesartan)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 2 препарата, в состав которых входит Кандесартан
• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Фармакологическое действие

  Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

  Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

• Режим дозирования

  Принимают внутрь 1 раз/ Начальная доза - 4 мг, поддерживающая - 8 мг, максимальная - 16 мг.

  Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

• Фармакокинетика

  Кандесартан цилекситил является пролекарством, в организме быстро (посредством эфирного гидролиза) превращается в активное вещество - кандесартан. Расчетная абсолютная биодоступность кандесартана при приеме внутрь в форме таблеток - около 15%; не зависит от приема пищи.

  C_max достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг).

  V_d - 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы - 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р₄₅₀ CYP2C с образованием неактивного производного.

  Конечный T_1/2 - 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс - 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс - около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% - в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита; с желчью - 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

  У пожилых больных (старше 65 лет) C_max и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция со стороны АД и возможные побочные эффекты при применении не зависят от возраста пациентов.

  У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с больными с нормальной функцией почек.

  У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T_1/2 препарата повышается в 2 раза.

  У больных с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

• Противопоказания

  Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.

• Побочное действие

  Со стороны ЦНС: головокружение.

  Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

  Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

  Прочие: возможны боли в спине.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

  Лекарственные средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

  Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

• Особые указания

  Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

  Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

  При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

  С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

  Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

  При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.