Израдипин (isradipine)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 1 препарат, в состав которого входит Израдипин
• Показания

  Артериальная гипертензия.

• Фармакологическое действие

  Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем клеток миокарда. Вызывает расширение периферических артерий, коронарных и мозговых артерий. Уменьшает ОПСС, АД и постнагрузку на сердце. Не оказывает угнетающего влияния на сократимость миокарда. На фоне действия израдипина возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Оказывает небольшое диуретическое (натрийуретическое) действие, однако механизм его возникновения неясен.

• Режим дозирования

  Индивидуальный. Средняя доза - по 2.5 мг 2, при необходимости дозу повышают до 5 мг 2, в отдельных случаях - до 10 мг 2

  У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у лиц пожилого возраста рекомендуется применять в начальной дозе 1.25 мг 2

• Фармакокинетика

  После приема внутрь израдипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ (90-95%). Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет около 15-24%. При однократном приеме внутрь определяется в плазме через 20 мин, C_max в плазме достигается приблизительно через 2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Израдипин в небольших количествах может выделяться с грудным молоком.

  Биодоступность израдипина увеличивается у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось как увеличение, так и уменьшение биодоступности.

• Противопоказания

  Кардиогенный шок, аортальный стеноз, острый инфаркт миокарда и период в течение 1 месяца после него, повышенная чувствительность к израдипину и к другим производным дигидропиридина.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием: головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, локальные периферические отеки; редко - артериальная гипотензия, симптомы стенокардии (особенно в начале лечения).

  Со стороны пищеварительной системы: редко - неприятные ощущения в животе, повышение активности печеночных трансаминаз.

  Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь.

  Прочие: редко - чувство усталости, повышение массы тела.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

  При одновременном применении с индукторами изоферментов CYP3A возможно уменьшение концентрации израдипина в плазме крови.

  При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP3A возможно повышение концентрации израдипина в плазме крови.

  При одновременном применении с аторвастатином, ловастатином, симвастатином возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

  Итраконазол является ингибитором изоферментов CYP3A, при участии которых метаболизируется израдипин, поэтому наблюдается повышение его концентрации в плазме крови.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  При беременности применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных по клиническому применению израдипина при беременности в настоящее время недостаточно.

  При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

• Особые указания

  Израдипин не применяют для вторичной профилактики инфаркта миокарда, а также при гипертоническом кризе.

  С осторожностью применяют у пациентов с СССУ (при отсутствии искусственного водителя ритма), на фоне низкого систолического давления, при сердечной недостаточности, на фоне терапии бета-адреноблокаторами, при сниженном резерве сердца.

  У больных с сахарным диабетом рекомендуется в начале лечения контроль уровня глюкозы в крови (хотя указано, что израдипин, как правило, не влияет на обмен глюкозы).

  Не рекомендуется принимать израдипин с грейпфрутовым соком, т.к. возможно увеличение биодоступности израдипина.

  Эффективность и безопасность израдипина у детей не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.