Изотретиноин (isotretinoin)

Категория: Действующие вещества

• Препараты
  В нашей базе 5 препаратов, в состав которых входит Изотретиноин
• Показания

  Для приема внутрь: тяжелые формы узелково-кистозных акне, особенно с локализацией на туловище.

  Для ректального применения: тяжелые рецидивирующие формы угрей, сыпи с сопутствующим себорейным процессом.

  Для наружного применения: папуло-пустулезные угри, себорея, розовые угри, периоральный дерматит.

• Фармакологическое действие

  Средство для лечения угрей. Способствует нормализации терминальной дифференциации клеток, тормозит гиперпролиферацию эпителия выводных протоков сальных желез, образование детрита и облегчает его эвакуацию. За счет этого снижается выработка кожного сала, облегчается его выделение, нормализуется состав, снижается воспалительная реакция вокруг желез. При наружном и системном применении оказывает антисеборейное, себостатическое, противовоспалительное, керато- и иммуномодулирующее действие; усиливает процессы регенерации в коже.

• Режим дозирования

  Для приема внутрь начальная доза - 500 мкг/кг/; максимальная суточная доза применяется ограниченное время и составляет 1 мг/кг; поддерживающая доза - 0.1-1мг/кг/; длительность лечения - 16 недель, повторный курс проводят с интервалом 8 дней. Принимают во время еды в 1 или несколько приемов.

  Ректально - 0.5-1 мг/кг 1 раз/ на ночь (в положении лежа); курс лечения - 8-12 недель, интервалы между курсами - 1-2 месяца.

  Мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 Длительность лечения - 4-6 недель.

• Фармакокинетика

  После приема внутрь изотретиноин абсорбируется из ЖКТ, абсорбция может увеличиваться при приеме с пищей. C_max в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема внутрь.

  Биодоступность при приеме внутрь низкая, что может быть обусловлено пристеночным метаболизмом в кишечной стенке и эффектом "первого прохождения" через печень.

  Изотретиноин в высокой степени связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием главного метаболита 4-оксо-изотретиноина, также происходит некоторая изомеризация изотретиноина в третиноин.

  Изотретиноин, третиноин и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции.

  Конечный T_1/2 третиноина составляет 10-20 ч. Эквивалентное количество определяется в кале, главным образом в неизмененном виде, и в моче в форме метаболитов.

• Противопоказания

  Беременность, установленная и планируемая, лактация, повышенная чувствительность к изотретиноину, одновременное применение антибиотиков группы тетрациклина.

  Для приема внутрь: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, гипервитаминоз А, значительно повышенный уровень липидов в плазме крови, новообразования.

  Для ректального применения - заболевания прямой кишки.

• Побочное действие

  Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, кожная сыпь, дерматит, зуд, хейлит, эритема (особенно на лице), потливость, ладонно-подошвенное шелушение, паронихии, дистрофия ногтей, усиленное разрастание грануляционной ткани в пораженной области, редко - истончение волос, васкулит, фоточувствительность.

  Со стороны органов чувств: конъюнктивит, светобоязнь, снижение ночного зрения, помутнение роговицы, ослабление слуха.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; редко - депрессия, судорожные припадки, склонность к суициду; в единичных случаях - внутричерепная гипертензия.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - колит, кровотечения из ЖКТ, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях - гепатит.

  Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, изменение количества тромбоцитов, повышение СОЭ.

  Со стороны обмена веществ: повышение концентрации ТГ, глюкозы.

  Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах; редко - гиперостозы.

  Прочие: носовое кровотечение.

  При ректальном и наружном применении: на 1-2 неделе лечения возможно появление новых высыпаний, зуда, отечности и покраснения кожи.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Действие изотретиноина ослабляется при одновременном применении прогестерона в микродозах.

  При одновременном применении изотретиноина и витамина А возможно усиление токсических эффектов.

  При одновременном применении изотретиноина и антибиотиков группы аминогликозидов существует риск развития внутричерепной гипертензии.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Изотретиноин оказывает выраженное тератогенное и эмбриотоксическое действие.

  Противопоказан при установленной и планируемой беременности.

  Противопоказан в период лактации.

• Особые указания

  Ректально и наружно применяют с осторожностью при заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности, хронических интоксикациях (в т.ч. алкогольной).

  При ректальном и наружном применении при резко выраженной реакции обострения (на 1-2-й неделе лечения) рекомендуется отменить лечение на несколько дней до ее стихания, затем терапию можно возобновить.

  При приеме внутрь необходим регулярный контроль функции печени и уровня липидов в плазме крови до лечения, через 1 мес после начала терапии, а затем каждые 3 мес.

  При сахарном диабете, ожирении, алкоголизме или нарушениях липидного обмена рекомендуется более частый контроль лабораторных показателей. При сахарном диабете или подозрении на него необходимо строго контролировать уровень глюкозы в плазме.

  При длительном применении возможно развитие симптомов хронического гипервитаминоза А.

  В период лечения или в течение некоторого времени после его окончания нельзя быть донорами для женщин детородного возраста.

  На фоне терапии пациентам не следует назначать УФ-терапию, больные должны избегать прямого воздействия солнечного излучения.

  В процессе лечения может возникать непереносимость контактных линз.

  Безопасность применения у детей и пациентов препубертатного возраста не установлена.

  Следует избегать одновременного применения изотретиноина и производных 19-нортестостерона, особенно у пациентов с гинекологическими/эндокринологическими заболеваниями.

  Не рекомендуется одновременное применение других препаратов, обладающих кератолитическими или эксфолиативными свойствами (в т.ч. других ретиноидов), а также прогестерона в микродозах (включая препараты "мини-пилли").