Изопреналин (isoprenaline)

Категория: Действующие вещества

• Показания

  Приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз. AV-блокада II и III степени.

  Приступ Морганьи-Адамса-Стокса (профилактика).

• Фармакологическое действие

  Бета-адреномиметик. Оказывает выраженное бронхолитическое действие. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющей на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

  В терапевтических дозах оказывает выраженное неселективное стимулирующее действие на β-адренорецепторы. Вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Вместе с тем уменьшает ОПСС, снижает АД, уменьшает наполнение желудочков сердца. Повышает потребность миокарда в кислороде.

  Уменьшает почечный кровоток, несколько расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки.

  Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина и лейкотриенов), способствующих развитию бронхоспазма и воспаления.

• Режим дозирования

  По 2.5-5 мг под язык до полного рассасывания 3-4

• Фармакокинетика

  При сублингвальном применении всасывается быстро и полностью. Метаболизируется с участием КОМТ и фенолсульфотрансферазы. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность в условиях перорального введения. T_1/2 составляет 2 ч.

• Противопоказания

  Острый инфаркт миокарда, стенокардия, аритмии, коронарокардиосклероз, системный атеросклероз, повышенная чувствительность к изопреналину.

• Побочное действие

  Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии.

  Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

  Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: тремор рук.

• Взаимодействие с другими препаратами

  При одновременном применении с амиодароном уменьшается антиаритмический эффект амиодарона и уменьшается продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW синдромом.

  При одновременном применении с амитриптилином существует риск кардиотоксического действия.

  При одновременном применении с теофиллином возможно значительное уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Не рекомендуется применение в I триместре и в конце III триместра беременности.

• Особые указания

  С осторожностью применяют у больных с тиреотоксикозом.

  При длительном лечении возможно развитие резистентности с уменьшением бронхорасширяющего эффекта.